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Cytarabine
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物理性状及指标: 

外观:……………………白色或类白色结晶性粉末。 
熔点:……………………212-213℃ 
溶解性:…………………water 40mg/ml; DMSO <1mg/ml, insoluble in ethanol.
密度:……………………1.89 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………98.0% ~102.0%
IC50:……………………HL-60:IC50 = 119.24 nM (人);DNA合成:IC50 = 16 nM (野生型CCRF-CEM细胞); 
……………………………MOLT-4:IC50 = 230.26 nM (人);CCRF-CEM:IC50 = 267.27 nM (人); 
……………………………CCRF-HSB-2:IC50 = 35.36 nM (人)
生物活性

产品描述

Cytarabine是一种抗代谢药,也是DNA synthesis抑制剂,在野生型CCRF-CEM细胞中IC50为16 nM。

特性

Cytarabine是一系列改变核糖苷的抗癌药物中的第一个。

靶点

DNA synthesis (CCRF-CEM cells)

16 nM

体外研究

Cytarabine (AraC)磷酸化为含脱氧胞啶激酶(dCK)的三磷酸盐形式 (Ara-CTP),与dCTP 竞争进入DNA中, 通过抑制DNA和 RNA 聚合酶功能而 抑制DNA合成 。Cytarabine作用于野生型CCRF-CEM 细胞,抑制生长活性比其他急性骨髓性白血病高很多,IC50为 16 nM。浓度不断提高的 Cytarabine (IC50 为0.69 μM) 作用于敏感大鼠白血病细胞系RO/1,导致代谢活性降低, 且作用于人类野生型dCK (IC50 为 0.037 μM) 而不是失活型选择性拼接的dCK形式时增强细胞毒性。10 μM Cytarabine 作用于大鼠交感神经元,诱导凋亡, 100 μM 时毒性最高,作用于神经元84小时,可杀死80%神经元,包含线粒体细胞色素-c的释放, caspase-3的激活, 抑制p53基因 可降低毒性,删除bax基因可延迟但是不会阻断毒性。

体内研究

Cytarabine高效作用于急性白血病,引起G1/S期停顿和同步化, 且低剂量时提高患白血病Brown Norway大鼠存活时间,说明使用高剂量Cytarabine 与抗人类白血病效果没有关系。Cytarabine按 250 mg/kg剂量 作用于妊娠 Slc:Wistar大鼠的胎盘,也引起胎盘生长受阻,且提高胎盘滋养细胞凋亡,处理3小时开始提高,6小时达到最高峰,48小时恢复到对照组水平,且明显增强 p53蛋白, p53转录靶点基因,如p21, cyclinG1 ,fas,和 caspase-3活性。

实验操作(仅供参考)

激酶实验:

体外抑制生长实验:
Cytarabine储存液储备在无水乙醇中,制备连续稀释的Cytarabine。CCRF-CEM 细胞悬浮在含10% FBS, 0.1% Gentamicin,和 1%丙酮酸钠的RPMI培养基上。 按每mL 3-6×104个细胞密度细胞悬浮在各自培养基中,获得10 mL细胞悬浮液。合适体积 Cytarabine溶液转移到细胞悬浮液中,再温育72小时。细胞旋转减慢,再次悬浮在新鲜无Cytarabine培养基中,测定最终细胞数。通过分析细胞数与Cytarabine浓度的S曲线拟合, 而测定IC50。

细胞实验:

  • Cell lines: 大鼠白血病细胞系RCL/0, RO/1和 K7,及人类单核细胞性白血病细胞U937
  • Concentrations: 100 μM 左右
  • Incubation Time: 24,48和72小时
  • Method: 37oC下,不同浓度Cytarabine处理细胞24,48,和72小时。在处理 20,44,或68小时时,加入10 mL细胞增殖试剂WST-1溶液。和WST-1温育2或4小时后,使用比色分析测定细胞代谢活力,在450 nm处测定吸光值。通过eosin染色计算细胞分裂倍数,及细胞活性。

动物实验:

  • Animal Models: 患髓细胞性白血病的Brown Norway大鼠
  • Formulation: 溶于PBS (pH 7.0)
  • Dosages: 5-1000 mg/kg
  • Administration: 静脉注射

储液制备

浓度\ 溶剂体积(Water) \质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.1115 mL

20.5575 mL

41.1150 mL

5 mM

0.8223 mL

4.1115 mL

8.2230 mL

10 mM

0.4112 mL

2.0558 mL

4.1115 mL

50 mM

0.0822 mL

0.4112 mL

0.8223 mL

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢试剂,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。严禁用于人体。
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输。

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:147-94-4
英文名字:阿糖胞苷

质量标准:>99.0%,细胞培养级


TESTS

SPECIFICATIONS

RESULTS

Appearance

White to off white powder

Conforms

Solubility

100mg/ml water(50℃),clear

Conforms

PH

6.5~8.0

7.24

Identification

HNMR,UV

Conforms

Specific rotation

 +154~+160°

+158.30°

M.P.

~214℃

Conforms

Purity(HPLC)

≥99%

99.89%

Conclusion

Passed

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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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浓度 (mol/L)
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