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GSK2606414
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GSK2606414 是一种口服具有生物活性的,有效的,选择性PERK抑制剂,IC50 为 0.4 nM,比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。

理化数据

分子量

451.44

化学式

C24H20F3N5O

CAS

1337531-36-8

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

90 mg/mL (199.36 mM)

Ethanol

Ethanol 21 mg/mL (46.52 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

GSK2606414 是一种口服具有生物活性的,有效的,选择性PERK抑制剂,IC50 为 0.4 nM,比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。

特性

The first PERK-selective inhibitor with good oral bioavailability and crosses the blood-brain barrier.

靶点

EIF2AK3 (PERK) (Cell-free assay)

EIF2AK1 (HRI) (Cell-free assay)

EIF2AK2 (PKR) (Cell-free assay)

0.4 nM

420 nM

696 nM

体外研究

GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化,IC50<0.3 μM。

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CAS 号:1337531-36-8
英文名字:GSK-2606414
质量标准:>98%,BR
分子式:C24H20F3N5O
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