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Embelin
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Embelin,从矮地茶中分离的一种醌类化合物,是一种细胞凋亡的X染色体抑止剂(XIAP)的抑制剂,无细胞试验中IC50为4.1 μM。

理化数据

分子量

294.39

化学式

C17H26O4

CAS

550-24-3

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

59 mg/mL (200.41 mM)

Ethanol

12 mg/mL (40.76 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Embelin,从矮地茶中分离的一种醌类化合物,是一种细胞凋亡的X染色体抑止剂(XIAP)的抑制剂,无细胞试验中IC50为4.1 μM。

靶点

5-LO (Cell-free assay)

mPGES-1 (Cell-free assay)

XIAP (Cell-free assay)

0.06 μM

0.2 μM

4.1 μM

体外研究

Embelin是从日本紫金牛草是一种小分子抑制剂,它与Smac蛋白和caspsase-9结合到XIAP BIR3结构域。Embelin以剂量依赖性方式抑制PC-3和LNCaP细胞的生长,IC50分别是3.7和5.7 μM。同时,Embelin对正常PREC和在WI-38细胞的毒性较低,IC50是20.1 μM和19.3μM。Embelin(25 μM和50 μM)处理PC-3细胞48小时,30%和75%的细胞发生凋亡,是未处理细胞的3倍和9倍。Embelin也有效地通过选择性抑制5-脂氧合酶和微粒体前列腺素E合酶-1(的mPGES-1)抑制类花生酸类物质的生物合成(5-LO),IC50分别为0.06 mM和0.2 mM。

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CAS 号:550-24-3
英文名字:Embelin;NSC91874
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H26O4
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