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NVP-BVU972
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NVP-BVU972是一种有效的,选择性的Met抑制剂,IC50为14 nM。

理化数据

分子量

340.38

化学式

C20H16N6

CAS号

1185763-69-2

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

68 mg/mL (199.77 mM)

Ethanol

68 mg/mL (199.77 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

NVP-BVU972是一种有效的,选择性的Met抑制剂,IC50为14 nM。

靶点

Met

14 nM

体外研究

NVP-BVU972有效抑制MET激酶,而对其他激酶包括最密切相关的激酶RON抑制作用很低,IC50为1000 nM以上。NVP-BVU972作用于GTL-16细胞,抑制组成型MET磷酸化,作用于A549细胞,抑制HGF刺激的MET磷酸化,IC50分别为7.3和 22 nM。NVP-BVU972 有效抑制MET 基因扩散的细胞系GTL-16, MKN-45和EBC-1生长,IC50分别为66, 82 和 32 nM。NVP-BVU972 作用于BaF3细胞,Y1230 和 D1228突变造成测量的IC50发生剧变。V1155L引发的电阻受NVP-BVU972限制。NVP-BVU972作用于表达野生型TPR-MET的BaF3细胞,降低TPR-MET磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。Y1230H和D1228A突变废除 NVP-BVU972而不是AMG 458的作用效果。然而, F1200I 和 L1195V干扰NVP-BVU972 抑制TPR-MET磷酸化。

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CAS 号:1185763-69-2
英文名字:NVPBVU-972
质量标准:>98%,BR
分子式:C20H16N6
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