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UNC2250
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UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂,IC50为1.7 nM,比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。

理化数据

分子量

440.58

化学式

C24H36N6O2

CAS号

1493694-70-4

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

2 mg/mL (4.53 mM) warming

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂,IC50为1.7 nM,比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。

靶点

Mer

Tyro3

Axl

1.7 nM

100 nM

270 nM

体外研究

UNC2250有效地抑制697 B-ALL细胞和Colo699 NSCLC细胞中Mer的磷酸化。此外,UNC2250也可以通过降低杆状肿瘤细胞和NSCLC细胞中集落形成的潜能而表现出功能性抗肿瘤活性。

体内研究

根据体内PK实验,UNC2250具有适度的半衰期,清除率和分布容积以及合理的口服生物利用度和良好的溶解性。


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CAS 号:1493694-70-4
英文名字:UNC-2250
质量标准:>98%,Mer抑制剂
分子式:C24H36N6O2
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