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ASP3026
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ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM.Phase 1。

理化数据

分子量

580.74

化学式

C29H40N8O3S

CAS号

1097917-15-1

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

14 mg/mL (24.1 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM.Phase 1。

特性

ALK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of solid tumors and B-cell lymphoma.

靶点

ALK

3.5 nM

体外研究

ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066显示更强的选择性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小细胞肺癌肿瘤细胞系NCI-H2228中内源性表达EML4-ALK突变体3的生长,IC 50为64.8 nM。

体内研究

给皮下NCI-H2228肿瘤异种移植物小鼠为每天口服ASP3026两次至14天,诱导了剂量依赖性的抗肿瘤效应,在1毫克/千克开始作用,在10,30和100毫克/千克时有较强的抑制作用。

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CAS 号:1097917-15-1
英文名字:ASP-3026
质量标准:>98%,ALK抑制剂
分子式:C29H40N8O3S
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