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AV-951
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Tivozanib;AV951;AV-951     
分子式:C22H19ClN4O5  分子量:454.86

简介: Tivozanib (AV-951; KRN951) 是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂。
别名:替沃扎尼;AV-951; KRN951;Urea, N-[2-chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)-  
物理性状及指标:
外观:………………浅棕色至棕色固体
溶解性:……………DMSO:20 mg/mL (43.96 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Tivozanib (AV-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。

靶点

VEGFR2
(Cell-free assay)

VEGFR3
(Cell-free assay)

EphB2
(Cell-free assay)

VEGFR1
(Cell-free assay)

PDGFRα
(Cell-free assay)

 

6.5 nM

15 nM

24 nM

30 nM

40 nM

体外研究

AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用,IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。

体内研究

活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平,尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长,肿瘤生长抑制率(TGI)>85%。[1]AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌,显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Tivozanib (AV-951; KRN951) 是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1985 mL

10.9924 mL

21.9848 mL

5 mM

0.4397 mL

2.1985 mL

4.3970 mL

10 mM

0.2198 mL

1.0992 mL

2.1985 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶实验:
加入1 μmol/L ATP进行无细胞激酶实验,分四组进行,测定AV-951作用于重组受体和非受体酪氨酸激酶的IC50值。用于细胞实验,细胞在含0.5% FBS的培养基中饥饿过夜。加入AV-951或0.1% DMSO,温育1小时,然后在37oC下加入同源配体诱导。诱导受体磷酸化持续5分钟。加溶解buffer(包含1% NP40, 0.5%脱氧胆酸钠, 0.1% SDS, 100 μg/mL苯甲磺酰氟, 1 mmol/L Na3VO4,及溶在PBS中的3% 抑肽酶)溶解细胞。然后加入合适的抗体进行免疫沉淀反应,及加入磷酸酪氨酸进行免疫印迹。分析回归曲线计算IC50值。

细胞实验

  • Cell lines: 人类脐静脉内皮细胞(HUVEC) 和正常人类皮肤成纤维细胞
  • Concentrations: 1 μM
  • Incubation Time: 15分钟
  • Method: 癌细胞接种在96孔板上,在含10% FBS的培养基上培养24小时。加入AV-951,温育72小时。使用WST-1试剂探测细胞活力。

动物实验

  • Animal Models: 无胸腺鼠(RH-rnu/rnu)
  • Formulation: 溶于蒸馏水的0.5%甲基纤维素
  • Dosages: 1 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:475108-18-0
英文名字:Tivozanib, AV951
质量标准:>98%,VEGFR抑制剂
分子式:C22H19ClN4O5
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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