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Lenvatinib(E7080)
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Lenvatinib(E7080);乐伐替尼           
分子式:C21H19ClN4O4  分子量:426.85

简介:  Lenvatinib是一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2(KDR) 和 VEGFR3(Flt-4) 。

别名:乐伐替尼;E7080;6-Quinolinecarboxamide, 4-[3-chloro-4-[[(cyclopropylamino)carbonyl]amino]phenoxy]-7-methoxy
物理性状及指标:
外观:………………白色至灰色固体
溶解性:……………DMSO 40 mg/mL warmed (93.7 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。

特性

E7080是口服有效的多靶点激酶抑制剂。

靶点

VEGFR2/KDR
(Cell-free assay)

VEGFR3/FLT4
(Cell-free assay)

VEGFR1/FLT1
(Cell-free assay)

PDGFRβ
(Cell-free assay)

FGFR1
(Cell-free assay)

 

4.0 nM

5.2 nM

22 nM

39 nM

46 nM

体外研究

E7080有效抑制血管生成,也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时,IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶,作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时,IC50分别为46, 51和 100 nM。E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs,有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化,IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。最新研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理,通过抑制FGFR和PDGFR信号通路,而明显抑制细胞迁移和入侵。

体内研究

E7080按30和100 mg/kg剂量口服给药处理 H146 移植瘤模型,抑制H146肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,按100 mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg剂量处理,比VEGF抗体和Imatinib处理,更加降低微脉管密度。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Lenvatinib是一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2(KDR) 和 VEGFR3(Flt-4) 。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3427 mL

11.7137 mL

23.4274 mL

5 mM

0.4685 mL

2.3427 mL

4.6855 mL

10 mM

0.2343 mL

1.1714 mL

2.3427 mL

50 mM

0.0469 mL

0.2343 mL

0.4685 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外激酶试验 :
通过HTRF(KDR, VEGFR1, FGFR1, c-Met, EGFR)和ELISA(PDGFRβ), 使用重组受体激酶域进行酪氨酸激酶实验。实验中, 4 μL 连续稀释的E7080与10 μL 酶,16 μL聚(GT)溶液(250 ng) 和10 μL ATP 溶液 (1 μmol/L ATP) (DMSO 终浓度为0.1%)在96孔板上混合。空白对照孔中不加酶,也不加样品。每孔加入ATP溶液开始进行激酶反应。30oC下反应30分钟后,通过在每孔反应混合物中通过加入10 μL 0.5 mol/L EDTA 终止反应。在反应混合物中针对每种激酶实验加入足够的稀释buffer。HTRF实验中, 50 μL反应混合物转移到 96孔1/2面积黑暗 EIA/RIA 板上,在反应混合物中加入HTRF溶液(50 μL/孔) ,然后通过荧光测定使用时间分辨荧光检测仪而测定激酶活性。ELISA实验中, 50 μL 反应混合物在抗生素蛋白包被的96孔板上室温下温育30分钟。用冲洗buffer冲洗后, 加入PY20-HRP 溶液 (70 μL/孔),然后反应混合物在室温下温育30分钟。用冲洗buffer冲洗后, 每孔加入100 μL TMB 试剂。10-30分钟后, 每孔加入100 μL 1 mol/L H3PO4。使用酶标仪在450 nm测定吸光度而测定酶活性。

细胞实验

  • Cell lines: HUVECs
  • Concentrations: 0到10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: HUVECs(每孔1,000个细胞,在含2%FBS的无血清培养基中),L6大鼠骨骼肌成肌细胞(每孔5,000个细胞,在无血清DMEM培养基中)分布在96孔板上,温育过夜。 每孔加入E7080,含2% FBS的VEGF(20 ng/mL)或FGF-2(20 ng/mL),和PDGFβ(40 ng/mL)。细胞温育3天,然后使用WST-1试剂测定细胞存活率。增殖实验中,重复样本,进行三个独立实验。

动物实验

  • Animal Models: 体侧皮下注射H146肿瘤细胞的雌性BALB/c裸鼠
  • Formulation: E7080溶于0.5%甲基纤维素
  • Dosages: ≤100 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:417716-92-8
英文名字:乐伐替尼
质量标准:>98%,VEGFR抑制剂
分子式:C21H19ClN4O4
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