欢迎来到美仑生物
x
添加子账号
用户名 :
手机号 :
密码:
确认密码:
全国免费服务电话 400-659-9898
非常规包装或大包装请单独咨询
Cabozantinib(BMS907351)
总货号: MB5252
货号 规格 库存 发货时间
20MG [¥300.00] :¥300.00
15
现货
100MG [¥800.00] :¥800.00
15
现货
数量
-
+
 
立即购买
加入购物车
产品问答
产品简介
产品参数
质检证书
产品图谱
摩尔浓度计算器
相关论文

Cabozantinib(BMS907351);卡博替尼;XL184       
分子式:C28H24FN3O5   分子量:501.51

简介: Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt等。 

别名:XL184; BMS-907351;1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N'-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至灰色固体
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (199.39 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>99%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。

靶点

VEGFR2/KDR
(Cell-free assay)

c-Met
(Cell-free assay)

0.035 nM

1.3 nM

体外研究

XL184是多种受体酪氨酸激酶小分子抑制剂,尤其抑制c-Met 和VEGFR2。XL-184也有效作用于Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2, 和 AXL , IC50分别为 4 nM, 4.6 nM, 12 nM, 11.3 nM, 6 nM, 14.3 nM, 和7 nM。XL184微弱抑制 RON 和PDGFR-β,IC50分别为 124 nM和 234 nM,而对FGFR1则几乎没有抑制活性,IC50 为5.294 μM。XL184低浓度(0.1-0.5 μM) 时处理MPNST细胞,也显著抑制组成型和诱导型Met磷酸化及其下游信号,且抑制 HGF诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。XL184作用于细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞(HUVECs),也显著抑制Met和VEGFR2磷酸化。虽然XL184浓度为0.1 μM时不能抑制MPNST细胞生长,但是浓度为5-10 μM 时则能显著抑制MPNST细胞生长。

体内研究

XL184按 30 mg/kg 剂量处理携带自发胰岛细胞瘤的RIP-Tag2 小鼠,扰乱 83%肿瘤血管, 降低周细胞和空基底膜袖,引起广泛瘤内缺氧和广泛的肿瘤细胞凋亡,且停药后延缓肿瘤血管再生长,与XL999相比更显著抑制VEGFR而不是c-Met,导致血管降低43%,说明抑制VEGFR,也抑制放大抑制血管新生的其他功能相关的受体酪氨酸激酶(RTK)。XL184也降低原发肿瘤的侵袭和减少转移。XL184 每天按30 mg/kg剂量处理SCID小鼠,显著废除人 MPNST移植瘤生长和转移。XL184 处理乳腺癌,肺癌胶质瘤模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,降低肿瘤和内皮细胞增殖,促进凋亡。XL184按100 mg/kg 和 10 mg/kg剂量分别单独处理携带MDA-MB-231肿瘤的小鼠和携带C6肿瘤的大鼠,持续抑制肿瘤生长。

美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB4527

BFH772

MB3946

BMS-794833

MB2026

BMS582664

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt等。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9940 mL

9.9699 mL

19.9398 mL

5 mM

0.3988 mL

1.9940 mL

3.9880 mL

10 mM

0.1994 mL

0.9970 mL

1.9940 mL

50 mM

0.0399 mL

0.1994 mL

0.3988 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: ST88-14, STS26T, 和MPNST724
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度~10 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 使用不同浓度XL184处理细胞48小时。通过MTS实验使用CellTiter96 Aqueous 非放射性细胞增殖实验试剂盒测定细胞生长。然后在 490 nm处测定吸光值。

动物实验

  • Animal Models: 携带自发胰岛肿瘤的RIP-TAG2转基因小鼠。
  • Formulation: 悬浮在5 mg/mL的无菌生理盐水或水中
  • Dosages: ~60 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:849217-68-1
英文名字:卡博替尼 ;XL184
质量标准:>99%,广谱酪氨酸激酶抑制剂
分子式:C28H24FN3O5
请输入货号:
请输入批号:
摩尔浓度计算器 (本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系)
摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
=
浓度 (mol/L)
x
体积 (L)
x
分子量 (g/mol)
相关产品
暂无相关产品!
最近浏览
暂无相关产品!
www.meilune.com 显示
该产品库存不足,货期请与我司直接联系 400-659-9898 ,或直接进行缺货登记
确认
取消
添加缺货登记
订购商品 :
订购数量 :
订购描述 :
联系人 :
电子邮箱 :
联系电话 :
确认
重置