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Regorafenib(BAY 73-4506)
总货号: MB5106
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Regorafenib(BAY 73-4506);瑞格非尼(BAY 73-4506)        
分子式:C21H15ClF4N4O3 分子量:482.81

简介: Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1。 

别名:瑞戈非尼 ;BAY 73-4506;2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-3- fluorophenoxy]-N-methyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至棕色固体
溶解性:……………DMSO:97 mg/mL (200.9 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>99%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Regorafenib 是一个多激酶抑制剂,靶点有VEGFR1, 鼠的 VEGFR2, 鼠的VEGF3, PDGFR-β, KIT, RET 和 RAF-1 ,IC50 分别是 13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 和 2.5 nM。

靶点

VEGFR1

鼠源 VEGFR2

鼠源 VEGF3

PDGFR-β

KIT

IC50

13 Nm

4.2 nM

46 nM

22 nM

7 nM

体外研究

在 NIH-3T3细胞中 Regorafenib 强烈抑制 VEGFR2的 自磷酸化, IC50 为3 nM.在HAoSMCs中, Regorafenib 抑制 PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50为90 nM. 在MCF-7 乳腺癌细胞中, Regorafenib 也会抑制FGF10刺激后 FGFR 的信号传导. Regorafenib 非常有效的抑制KITK642E 和 RETC634W这两个突变的受体, IC50 分别是大约 20 nM 和 10 nM。 Regorafenib 抑制经过VEGF165 刺激后的HUVECs细胞的增值, IC50 为 大约 3 nM. Regorafenib抑制 FGF2刺激后的 HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs细胞的增殖, IC50分别是127 nM 和 146 nM。Regorafenib通过抑制酪氨酸激酶受体(VEGFR, KIT, RET, FGFR和 PDGFR)和丝氨酸/ 苏氨酸激酶受体(RAF 和 p38MAPK)来靶向作用于肿瘤细胞增殖和肿瘤脉管系统。Regorafenib以浓度依赖和时间依赖方式抑制 人Hep3B, PLC/PRF/5 和 HepG2细胞的生长。

体内研究

在多种临床前人类异种移植的小鼠模型上, Regorafenib有着很好的肿瘤生长抑制性,这种抑制具有剂量依赖特性, 表现为在乳腺 MDA-MB-231 和 肾脏 786-O 肿瘤模型中肿瘤减小. Regorafenib 不仅阻止了同源主要的 4T1乳腺肿瘤在脂肪垫中的原位生长,也抑制了肿瘤转移到肺部。

特征

Regorafenib是一个新的口服多激酶抑制剂。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0712 mL

10.3558 mL

20.7117 mL

5 mM

0.4142 mL

2.0712 mL

4.1423 mL

10 mM

0.2071 mL

1.0356 mL

2.0712 mL

50 mM

0.0414 mL

0.2071 mL

0.4142 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶活性测定:
体外激酶实验用重组的VEGFR2 (鼠源, aa785–aa1367), VEGFR3 (鼠源 aa818–aa1363), PDGFR-β (aa561–aa1106), RAF-1 (aa305–aa648) 和 BRAFV600E (aa409–aa765)的激酶活性区域进行。初始的激酶抑制反应将Regorafenib的浓度固定为1 μM. IC50的值根据选定的相应的激酶来测定, 如VEGFR1 和 RET. TIE2 的激酶抑制效果采用均相时间分辨荧光分析法测定,利用重组的TIE2细胞内区域的GST融合蛋白和生物素化的-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG多肽作为底物。

细胞实验

  • Cell lines: GIST 882 和 TT 细胞
  • Concentrations: 5 nM-10 μM
  • Incubation Time: 96 小时
  • Method: 为了分析细胞增殖情况, 将GIST 882 和 TT 细胞培养在含有L-glutamine谷氨酸的RPMI 培养基中,MDA-MB-231, HepG2和A375 细胞培养在含有10% hiFBS 的 DMEM 培养基中。将细胞用胰酶消化, 按5× 104 个每孔接种在96孔板中并在含有10% FBS 的完全培养基中37°C培养过夜。第二天, 将对照和Regorafenib用培养基稀释成从10 μM 到5 nM的连续终浓度, 加入 0.2% DMSO,加入细胞培养基中并继续培养96小时。将细胞增殖情况进行量化。

动物实验

  • Animal Models: 携带Colo-205, MDA-MB-231 细胞或者 786-O肿瘤的雌性无胸腺NCr nu/nu 小鼠
  • Formulation: 聚乙二醇400/125 mM 甲磺酸水溶液 (80/20) 或者聚丙烯 乙二醇/聚乙二醇400/Pluronic F68 (42.5/42.5/15 + 20% 水溶液)
  • Dosages: 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
  • Administration: 口服

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:755037-03-7
英文名字:瑞格非尼(BAY 73-4506)
质量标准:>99%,多激酶抑制剂
分子式:C21H15ClF4N4O3
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