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Voreloxin (SNS-595) HCl
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Voreloxin 是强效的广谱抗肿瘤活性的Topoisomerase II抑制剂。

理化数据

分子量

437.9

化学式

C18H20ClN5O4S

CAS

175519-16-1

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

1 mg/mL (2.28 mM)

Water

1 mg/mL (2.28 mM)

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Voreloxin 是强效的广谱抗肿瘤活性的Topoisomerase II抑制剂。Phase 2。

靶点

Topo II

体外研究

Voreloxin能够有效抑制拓扑异构酶II松弛,IC50 为3.2 微克/毫升,而不影响拓扑异构酶II裂解。Voreloxin对人肿瘤细胞系的细胞毒性比etoposide更有效。Voreloxin对15种细胞系,包括4中耐药细胞系具有广泛的抗增殖活性,IC50的范围为0.04到1.155 μM。

体内研究

Voreloxin (50毫克/千克,腹腔注射)在植入P388白血病细胞的小鼠体内,表现出有效的抗肿瘤活性。在11种实体瘤种的10种(乳腺癌,卵巢癌,结肠癌,肺癌,胃癌,和黑色素)异种移植模型,2种血液学肿瘤异种移植模型,3种多药耐药肿瘤模型和3种小鼠同源肿瘤异种移植模型(结肠26,Lewis肺癌,M5076 卵巢肉瘤)中,Voreloxin (25 毫克/千克,静脉注射)表明强烈的肿瘤生长抑制。

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CAS 号:175519-16-1
英文名字:Voreloxin
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H19N5O4S.HCl
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