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OTS514
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OTS514是一种有效的TOPK抑制剂,IC50为2.6 nM.

理化数据

分子量

400.92

化学式

C21H20N2O2S.HCl

CAS

1338540-63-8(free base)

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

DMSO

80 mg/mL (199.54 mM)

Water

80 mg/mL (199.54 mM)

Ethanol

5 mg/mL (12.47 mM)

生物活性

产品描述

OTS514是一种有效的TOPK抑制剂,IC50为2.6 nM.

靶点

TOPK (Cell-free assay)

2.6 nM

体外研究

OTS514对5种高表达TOPK的肾癌细胞系VMRC-RCW, Caki-1, Caki-2, 769-P和786-O具有生长抑制作用,IC50的范围在19.9-44.1 nM。OTS514可有效抑制表达TOPK的癌细胞的生长,对卵巢癌细胞的生长抑制作用的IC50范围为3-46 nM

体内研究

小鼠异种移植研究(携有人类肺癌细胞)表明OTS514在体内具有抗肿瘤活性,但同时也能造成严重的造血细胞毒性作用(红细胞和白细胞的减少,血小板增多)。口服OTS514能显著地延长ES-2腹部感染异种移植瘤小鼠的寿命

 

制备储存液

浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4943 mL

12.4713 mL

24.9426 mL

5 mM

0.4989 mL

2.4943 mL

4.9885 mL

10 mM

0.2494 mL

1.2471 mL

2.4943 mL

50 mM

0.0499 mL

0.2494 mL

0.4989 mL

实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines: CD34+ HSCs
  • Concentrations: 20 或 40 nM
  • Incubation Time: 48 h
  • Method: 将细胞培养在含20% FBS和1×StemSpan CC100的RPMI培养基中。用OTS514(20或40 nM)或OTS964(100或200 nM)对细胞进行处理,处理48小时。收集细胞、用PBS进行洗涤后重悬于100 ml PBS中,用CD41a抗体在室温对细胞进行染色,孵育20分钟。然后PBS洗涤细胞,进行流式分析。

动物实验:

  • Animal Models: BALB/cSLC-nu/nu 小鼠
  • Formulation: 5% 葡糖(for IV); 0.5%甲基纤维素(by oral gavage)
  • Dosages: 1, 2.5 和 5 mg/kg
  • Administration: 静脉注射或口服

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CAS 号:1338540-63-8(free base)
英文名字:OTS-514 hydrochloride
质量标准:>98%,BR
分子式:C21H20N2O2S.HCl
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