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PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl
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PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl    
分子式:C19H23N9O.HCl    分子量:429.91

简介: PRT062607 hydrochloride 是一种有效的纯化的 Syk 抑制剂。
别名:P505-15 Hydrochloride;5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino]-4-[[3-(2H-1,2,3-triazol-2- yl)phenyl]amino]-, hydrochloride (1:1)
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至卡其色固体
溶解性:……………DMSO:86 mg/mL (200.04 mM);Water:86 mg/mL (200.04 mM);Ethanol  Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,Lyn,FAK,Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。

靶点

Syk
(Cell-free assay)

FGR
(Cell-free assay)

MLK1
(Cell-free assay)

1 nM

81 nM

88 nM

体外研究

PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性,比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活(IC50分别为0.27 和 0.28 μM),且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒(IC50为0.15 μM)。PRT062607作用于CLL细胞,抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌,且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12,CXCL13,和间质细胞下方迁移。触发BCR后,PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。

体内研究

药代动力学/药效学关系显示,按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间,Syk抑制维持在70%。按15 mg/kg剂量处理24小时,抑制Syk范围为7.5%(Cmin)到78.4%(Cmax)平均抑制67%。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型,产生抗炎活性,这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67%Syk活性的浓度时,可观察到统计学显著疗效。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是一种有效的纯化的 Syk 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3261 mL

11.6303 mL

23.2607 mL

5 mM

0.4652 mL

2.3261 mL

4.6521 mL

10 mM

0.2326 mL

1.1630 mL

2.3261 mL

50 mM

0.0465 mL

0.2326 mL

0.4652 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

荧光共振能量转移(FRET)分析:
在各种浓度PRT062607存在时,测量Syk引起的底物磷酸化的程度。通过特异性作用于磷酸化酪氨酸的荧光抗体,使用FRET的增加,测定Syk活性,检测十二种浓度用于剂量反应。通过测评PRT062607在270个独立的纯化激酶检测中的效果,而测定激酶抑制的特异性和效力。PRT062607按一式两份实验用于分析。随后,使用进行放射性检测,测定IC50,优化ATP浓度,用于测定每个单独的激酶。进行所有放射性ATP摄入酶实验。

细胞实验

  • Cell lines: Syk依赖性的BaF3 细胞
  • Concentrations: ~6 μM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method:

CellTiter Glo

动物实验

Animal Models: 小鼠胶原蛋白抗体诱导性关节炎模型

  • Formulation: --
  • Dosages: 5, 15, 30 mg/kg, 每天两次
  • Administration: 口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:1370261-97-4
英文名字: PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl
质量标准:>98%,Syk抑制剂
分子式:C19H23N9O.HCl
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