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简介:SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂,对Src,Yes,Lyn,和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM,20 nM,130 nM,和 170 nM。


理化数据

分子量

371.45

化学式

C19H21N3O3S

CAS号

330161-87-0

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

DMSO

74 mg/mL warmed (199.21 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

储液配置

浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6922 mL

13.4608 mL

26.9215 mL

5 mM

0.5384 mL

2.6922 mL

5.3843 mL

10 mM

0.2692 mL

1.3461 mL

2.6922 mL

50 mM

0.0538 mL

0.2692 mL

0.5384 mL

生物活性

产品描述

SU 6656 是一种选择性 Src 家族激酶抑制剂,对Src,Yes,Lyn,和 Fyn 的 IC50 分别为 280 nM,20 nM,130 nM,和 170 nM。

靶点

YES

Lyn

Fyn

Src

20 nM

130 nM

170 nM

280 nM

体外研究

在NIH 3T3细胞中,SU 6656抑制PDGF介导的S期诱导,其IC50值为0.3-0.4 μM。在正常和集落刺激因子1受体转染的NIH 3T3细胞中,SU 6656可抑制PDGF和血清介导的NIH 3T3细胞增殖及表皮生长因子和集落刺激因子1诱导的DNA合成。SU6656可抑制PDGF诱导的c-Myc感应和ERK2活性。Jurkat T细胞经SU 6656预处理可增加VSV-G荧光素酶活性。在近端肾小管上皮细胞中,SU 6656削弱TGF-β介导的CTGF mRNA和蛋白的上调,也减少暴露在自分泌生长因子的细胞中的CTGF的表达。SU 6656可干扰Aurora激酶活性,造成对细胞分裂和多叶核形成的抑制

体内研究

在WSS和焦虑评分测量小鼠中,SU 6656可显著剂量依赖性抑制mecamylamine诱导的实验性尼古丁戒断综合症。SU 6656(1.5、3和6 mg/kg,腹腔注射)每日给药一次,显著剂量依赖性地抑制纳洛酮介导的吗啡戒断综合征

实验操作(仅供参考)

激酶实验:

生化激酶实验测定IC50和动力学研究:
IC50测量使用poly-Glu–Tyr(4:1)或者poly-Lys–Tyr(4:1,针对Lck)为底物。二价阳离子为20 mM MgCl2(对于Src、 Fyn、Yes、Lyn、Csk、Frk或Abl)或10 mM MnCl(对于FGFR1、IGF1R、Lck或Met)。ATP终浓度为:Src, 10 μM;Fyn, 6 μM;Yes, 100 μM;Lyn, 2 μM;Csk, 10 μM;Frk, 10 μM;Abl, 4 μM;FGFR1, 10 μM;IGF1R, 2 μM;Lck, 2 μM;Met, 5 μM;PDGFR, 6 μM。PDGFRb的磷酸化IC50值是通过测量免疫沉淀的PDGFRb确定的。Km值使用Eadie-Hofstee法计算。

细胞实验:

  • Cell lines: HKC-8细胞
  • Concentrations: 5μM
  • Incubation Time: 48h
  • Method: 以不同密度(10,000 cells/cm2 and 50,000 cells/cm2)接种HKC-8细胞,经SU 6656培养24 h和48 h后,测定。明敞细胞图片经Olympus CK40显微镜和Leica DC Viewer软件拍摄。

动物实验:

  • Animal Models: 瑞士白化小鼠近交系
  • Formulation: 10%DMSO水溶液
  • Dosages: 3mg/kg
  • Administration: 腹腔注射


运输条件:2~8℃运输


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CAS 号:330161-87-0
英文名字:SU 6656
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H21N3O3S
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