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AGK2
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AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂,IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用,在10倍以上的浓度时仍很微弱。


理化数据

 

分子量

434.27

化学式

C23H13Cl2N3O2

CAS

304896-28-4

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

体外

DMSO

10 mg/mL warmed (23.02 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内

从左到右依次加入纯溶剂:
8% DMSO+30% PEG 300+ddH2O

1.4mg/mL

生物活性

产品描述

AGK2是一个有效的选择性SIRT2抑制剂,IC50值为3.5 μM。对其他如SIRT1或SIRT3的抑制作用,在10倍以上的浓度时仍很微弱。

靶点

SIRT2 (Cell-free assay)

3.5 μM

体外研究

在SIRT2-myc表达的HeLa细胞,AGK2有效抑制SIRT2的活性,并增加乙酰化的微管蛋白。在初级中脑培养基中,AGK2保护多巴胺能神经元免受α-Syn引起的毒性。AGK2诱导C6胶质瘤细胞中细胞坏死和caspase-3依赖性细胞凋亡。SIRT2也能减少merlin突变型小鼠schwann细胞(MSCs)的生存能力,而基本不降低野生型MSC生存能力

体内研究

在帕金森氏病的果蝇模型中,AGK2清除α-Syn介导的毒性并修正聚合。

实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: 帕金森氏病的果蝇模型
  • Formulation: DMSO
  • Dosages: 1mM
  • Administration: --

储液配置

浓度 溶剂体积(DMSO) 质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3027 mL

11.5136 mL

23.0271 mL

5 mM

0.4605 mL

2.3027 mL

4.6054 mL

10 mM

0.2303 mL

1.1514 mL

2.3027 mL

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CAS 号:304896-28-4
英文名字:AGK-2
质量标准:>98%,BR
分子式:C23H13Cl2N3O2AgK2
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