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Azilsartan
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Azilsartan;阿齐沙坦
分子式:C25H20N4O5     分子量:456.45

简介: 阿奇沙坦  Azilsartan(TAK-536)是特异且高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂。
别名:TAK-536;1H-Benzimidazole-7-carboxylic acid, 1-[[2'-(2,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4- yl]methyl]-2-ethoxy
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:91 mg/mL (199.36 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>99%

储存条件: 2-8℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Azilsartan是angiotensin II type 1 (AT1)(血管紧张素II 1型)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。

特性

一种有效的,口服具有活性的特异性AII受体拮抗剂。

靶点

AT1 receptor

2.6 nM

体外研究

Azilsartan抑制125I-Sar1-Ile8-AII对人血管紧张素1型受体的特异性结合。细胞试验中,Azilsartan也会抑制AII诱导的肌醇1磷酸盐(IP1)的积累,IC50值为9.2 nM。在离体的兔子动脉条中,Azilsartan减少对AII的最大收缩响应,pD'2 值为9.9。带状材料洗掉后,Azilsartan对AII诱导的收缩响应的抑制作用依然存在。口服葡萄糖耐量测试中(OGTT),Azilsartan抑制血浆葡萄糖水平的增加,而不会显著改变胰岛素浓度或提高胰岛素敏感性。在骨骼肌中,0.001%剂量的Azilsartan减少TNF-α的表达。在脂肪组织中,Azilsartan减少TNF-α表达,但是增加脂联素,PPARγ,C/EBα,和aP2的表达。在培养的3T3-L1脂肪前体细胞中,Azilsartan增强脂肪形成,作用于编码基因过氧化物酶体增生物激活的受体-α (PPARα),PPARδ,瘦素,脂肪酶,和脂联素的表达,比valsartan有效。外源性增补的血管紧张素II不存在下,Azilsartan也会有效抑制血管细胞增生。

体内研究

在Koletsky大鼠体内,口服葡萄糖耐量测试中,Azilsartan治疗降低血压,基础血浆胰岛素浓度和胰岛素耐受指数的稳态模式评估,并抑制血糖和胰岛素浓度的过度增加。Azilsartan下调11β-羟化类固醇脱氢酶1型的表达。

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MB5457-S

阿齐沙坦(标准品)

MB10723

AT1A,血管紧张素Ⅱ受体(225-237)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Azilsartan(TAK-536)是特异且高活性的血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1908 mL

10.9541 mL

21.9082 mL

5 mM

0.4382 mL

2.1908 mL

4.3816 mL

10 mM

0.2191 mL

1.0954 mL

2.1908 mL

50 mM

0.0438 mL

0.2191 mL

0.4382 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

人 AT1 受体的配体结合研究:
放射性配体结合试验使用人AT1受体涂覆的包含4.4到6.2 fmol受体/孔 (10 μg 细胞膜蛋白/孔)的微孔板进行。细胞膜涂覆的孔与包含不同浓度Azilsartan 的45 μL试验缓冲液(50 mM Tris-HCl,5 mM MgCl2,1 mM EDTA,和0.005% CHAPS,pH 7.4)在室温下进行培育。90分钟后,5 μL 125I-Sar1-Ile8-AII (终浓度0.6 nM)在试验缓冲液中溶解,并加入孔中,将板培育5小时。每一个步骤中,板在振动器上简单温和摇晃。在洗脱实验中,细胞膜与Azilsartan培育90分钟,然后立即用200 μL/孔试验缓冲液洗涤2次以除去未结合的化合物,并进一步与125I-Sar1-Ile8-AII培育5小时。细胞膜结合放射性使用TopCount微型板闪烁计数器和荧光计数器计数。在评估Azilsartan从AT1受体上的解离率实验中,细胞膜与30 nM Azilsartan培育90分钟。Azilsartan抑制大约90%的125I-Sar1-Ile8-AII与人AT1的特异性结合。随后将细胞膜立即用200 μL/孔试验缓冲液洗涤2次,并进一步与125I-Sar1-Ile8-AII培育240分钟。细胞膜结合的放射性使用TopCount微孔板闪烁荧光计数器计数30分钟,60分钟,120分钟,150分钟,180分钟,或240分钟。125I-Sar1-Ile8-AII的非特异性结合在10 μM未标记AII存在下进行评估。未标记的AII在洗脱实验后再次加入。特异性结合定义为总结和减去非特异性结合。

细胞实验

  • Cell lines: 表达人AT1受体的 COS-7 细胞
  • Concentrations: 0 μM -1 μM
  • Incubation Time: 2小时
  • Method: 转染24小时后,表达AT1受体的COS-7细胞通过将培养基更换为饥饿缓冲液(1 mM CaCl2,0.5 mM MgCl2,4.2 mM KCl,146 mM NaCl,5.5 mM 葡萄糖,和10 mM HEPES,pH 7.3)进行饥饿处理。然后,在饥饿缓冲液中溶解的5 μL/孔Azilsartan以指示浓度加入细胞中,并将其以指示时间预处理。饥饿处理2小时后,AII 10 nM存在或不存在下,将LiCl以50 mM的终浓度加入,细胞进一步在37°C下培养指定的时间。在洗脱实验中,细胞用100 μL/孔饥饿缓冲液洗涤一次,以除去未结合的Azilsartan,然后在用AII刺激。肌醇-1-磷酸(IP1)的累积使用IP-One Tb试剂盒测量。荧光能量共振转移信号在酶标仪上测量。

动物实验

  • Animal Models: 雄性 Wistar-Kyoto (WKY)大鼠,肥胖的 Koletsky (fak/fak)大鼠
  • Formulation: 悬浮在 5% Gum Arabic中
  • Dosages: 1 mg/kg,2 mg/kg 和 3 mg/kg
  • Administration: 口服强饲

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:147403-03-0
英文名字:阿齐沙坦
质量标准:>99%,BR
分子式:C25H20N4O5
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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