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MG132,蛋白酶体抑制剂
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MG-132;MG132;蛋白酶体抑制剂   
分子式:C26H41N3O5   分子量:475.62


简介: MG-132是一种有效,可逆,能渗透细胞的 20S蛋白酶体 抑制剂。它抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样肽酶活性。
别名:L-Leucinamide, N-[(phenylmethoxy)carbonyl]-L-leucyl-N-[(1S)-1-formyl-3-methylbutyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:90 mg/mL (189.22 mM);Water Insoluble;Ethanol :25 mg/mL (52.56 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

MG-132是一种具有细胞透性的蛋白酶体和calpain抑制剂,IC50分别为100 nM和1.2 μM。

靶点

20S proteasome (Cell-free assay)

100 nM

体外研究

MG-132抑制20S 蛋白酶体ZLLL-MCA降解活性,IC50为100 nM,比ZLLal(IC50为110 μM)有效1000多倍。MG-132也会抑制钙蛋白酶,IC50 为1.2 μM。MG-132在20 nM的最佳浓度下诱导PC12细胞中神经突增生,表现出高于ZLLal 500倍的效能。MG-132 (10 μM) 通过抑制蛋白酶体介导的IκBα降解,有效抑制A549细胞中TNF-α诱导的NF-κB活化,白介素-8 (IL-8)基因转录,和IL-8蛋白质释放。 MG-132处理通过抑制26S蛋白酶体,有效诱导p53依赖性KIM-2细胞凋亡。不同于BzLLLCOCHO或PS-341,MG-132处理对26S蛋白酶体的糜蛋白样(CT-L)和肽谷氨酰基肽水解(PGPH)活性抑制较弱,而相对于BzLLLCOCHO,MG-132能够更有效诱导多发性骨髓瘤细胞(U266 和OPM-2)的细胞凋亡。MG-132 (1 μM)通过激活AP-1家族成员c-Fos和 c-Jun,使TRAIL抗性前列腺癌细胞敏感,这反过来抑制抗凋亡分子c-FLIP(L)。MG-132显著增强肌醇六磷酸(IP6) 的作用以降低PC3 和DU145雄激素非依赖性前列腺癌(AIPCa)细胞系的细胞代谢活性。

体内研究

MG-132给药有效恢复mdx小鼠骨骼肌纤维中肌萎缩蛋白,β-营养不良聚糖蛋白,α-营养不良聚糖蛋白,和α-肌聚糖蛋白的表达水平和血浆膜定位,减少肌肉膜损伤,并改善肌肉萎缩症的组织病理学信号。MG-132治疗通过下调肌肉特异性泛素连接酶atrogin-1/MAFbx 和MuRF-1 mRNA,显著减少小鼠体内固定化诱导的骨骼肌萎缩。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 MG-132是一种具有细胞透性的蛋白酶体和calpain抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1025 mL

10.5126 mL

21.0252 mL

5 mM

0.4205 mL

2.1025 mL

4.2050 mL

10 mM

0.2103 mL

1.0513 mL

2.1025 mL

50 mM

0.0421 mL

0.2103 mL

0.4205 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

MG-132对20S蛋白酶体抑制活性的测定:
20S蛋白酶体抑制试验的反应混合物包含0.1 M Tris-乙酸,pH 7.0,20S 蛋白酶体,MG-132,和25 μM底物,溶解于二甲基亚砜,终体积为1 mL。在37 °C下培养15分钟后,加入pH 9.0的0.1 mL 10% SDS 和0.9 mL 0.1M Tris 乙酸盐停止反应。测量反应产物的荧光。为测定对20S蛋白酶体的IC50,试验混合物中包含不同浓度的MG-132。

细胞实验

  • Cell lines: KIM-2,HC11,和 ES
  • Concentrations: 溶解于DMSO,终浓度为~25 μM
  • Incubation Time: 24 和 48小时
  • Method:

细胞在不同浓度的MG-132下暴露24,和48小时。上清液和单层细胞通过离心采集,并固定在含70%乙醇的PBS中,用吖啶橙着色。等体积细胞和吖啶橙(5 mg/mL的PBS溶液)在显微镜载玻片上固定,并通过荧光显微镜检测。对于膜联蛋白V分析,细胞通过离心采集,并用膜联蛋白V和碘化丙啶着色。对于细胞分析,细胞在PBS中于室温下再水化10分钟,随后用碘化丙啶(5 mg/mL)着色。所有样品使用Coulter Epics XL流式细胞分析仪分析。

动物实验

  • Animal Models: 雄性 mdx (C57BL/10ScSn DMD mdx) 小鼠
  • Formulation: 在DMSO中溶解,并在PBS中稀释
  • Dosages: ~10 μg/kg/day
  • Administration: 注射

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:133407-82-6
英文名字:MG-132
质量标准:>98%,proteasome抑制剂
分子式:C26H41N3O5
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浓度 (mol/L)
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