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PI-1840
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PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂,IC50为 27 nM,对其他两个主要的蛋白酶体(trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L))蛋白水解活动没有作用。

理化数据

分子量

394.47

化学式

C22H26N4O3

CAS

1401223-22-0

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

78 mg/mL (197.73 mM)

Ethanol

33 mg/mL (83.65 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂,IC50为 27 nM,对其他两个主要的蛋白酶体(trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L))蛋白水解活动没有作用。

靶点

Chymotrypsin-like proteasome

27 nM

体外研究

PI-1840有效抑制完整人MDA-MB-468癌细胞中白酶体CT-L的活性,并抑制人MDA-MB-468细胞的增殖/存活。在完整的癌细胞中,PI-1840抑制CT-L活性,诱导蛋白酶体底物p27,Bax,和IκB-α积累,抑制存活途径和生存能力,并诱导细胞凋亡。

体内研究

PI-1840 (150 毫克/千克,腹腔注射)抑制负荷MDA-MB-231乳腺肿瘤小鼠体内的肿瘤生长。

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CAS 号:1401223-22-0
英文名字:PI-1840
质量标准:>98%,BR
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