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GW9662
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GW9662;2-氯-5-硝基苯甲酰苯胺;GW 9662 
分子式:C13H9ClN2O3  分子量:276.68


简介: GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和600倍。
别名:Benzamide, 2-chloro-5-nitro-N-phenyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:55 mg/mL (198.78 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,无细胞试验中IC50为3.3 nM,在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。

靶点

PPARγ
(Cell-free assay)

PPARα
(Cell-free assay)

3.3 nM

32 nM

体外研究

GW9662在PPARγ上结合Cys(285),PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗剂,用于抑制脂肪细胞分化。GW9662抑制PPARγ激活,且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系(MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231)生长,IC50为20 μM-30 μM,说明 GW9662的PPARγ激动剂性能或PPARγ非依赖性生长抑制机制。Rosiglitazone(50 μM)与GW9662(10 μM)联用,作用于MDA-MB-231细胞,7天后,统计学上产生较低的存活细胞数。在原代鼠骨髓(BMs)和RAW264.7细胞中,PPARγ1配体能够抑制RANKL诱导的破骨细胞形成。重要的是,GW 9662(2 μM)可逆转这些配体的抑制作用,存在浓度依赖性。GW 9662(2 μM)作用于BMs,阻断IL-4对破骨细胞形成的抑制。GW 9662(1 μM) 作用于RAW264.7细胞,抑制NF-κB的RANKL激活。GW9662(10 μM)作用于甲状腺眼病患者的原代前脂肪细胞,抑制激素和激动剂诱导的脂肪细胞分化。

体内研究

LPS(1 mg/kg,腹腔注射)预处理大鼠,显著减弱肾损伤和功能障碍引起的缺血/再灌注(I/R)损伤的所有标记。最值得注意的是,GW9662(1 mg/kg,腹腔注射),可废除LPS的保护作用。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.6143 mL

18.0714 mL

36.1428 mL

5 mM

0.7229 mL

3.6143 mL

7.2286 mL

10 mM

0.3614 mL

1.8071 mL

3.6143 mL

50 mM

0.0723 mL

0.3614 mL

0.7229 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

结合实验:
人PPARα, PPARγ, 和 PPARδ 配体结合域 (LBDs) 在E. coli 中表达,作为聚组氨酸标记的融合蛋白。在实验缓冲液中,通过加入所需受体(15 nM)到链霉亲和素修饰的SPA珠(0.5 mg/mL)浆中,使受体固定在SPA珠上。混合物在室温下平衡至少1小时,然后在1×103g转速下将珠粒沉淀。除去上清液,轻轻混合,珠粒再悬浮于新鲜的实验缓冲液。重复离心/重悬浮步骤被,立即使用所得的受体包被的珠浆液,或贮存于4°C下长达1周再使用。使用[3H]GW2443作为放射性配体,分别测定与PPARα,PPARγ,PPARδ的竞争性结合。除非另有说明,所有实验缓冲液为50 mM HEPES (pH 7), 50 mMNaCl, 5 mM CHAPS, 0.1 mg/mL BSA, 和 10 mM DTT。一些实验中,使用50 mMTris (pH 8)替换HEPES(pH 7)。

细胞实验:

  • Cell lines: MDA-MB-231细胞
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 10 天
  • Method: MDA-MB-231按1×105细胞/25 cm3组织培养瓶的密度接种。24 小时后(第 0天), 使用含Rosiglitazone (50 μM), GW9662 (10 μM) 或两者都有的新鲜培养基置换生长培养基。对照烧瓶中为0.1%DMSO。通过胰酶消化,收集第0, 3, 5, 7, 10天的每种处理条件的细胞,使用台盼蓝染色,使用血球仪计算每瓶细胞总数和存活细胞数。

动物实验:

  • Animal Models: 雄性Wistar大鼠
  • Formulation: 10% (v/v) DMSO
  • Dosages: 1 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:22978-25-2
英文名字:2-氯-5-硝基苯甲酰苯胺;GW 9662
质量标准:>98%,选择性PPAR拮抗剂
分子式:C13H9ClN2O3
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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浓度 (mol/L)
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