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H-89;H89 2HCl
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H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。

理化数据

分子量

519.28

化学式

C20H20BrN3O2S.2HCl

CAS号

130964-39-5

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

104 mg/mL (200.27 mM)

Water

6 mg/mL (11.55 mM)

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。

靶点

PKA (Cell-free assay)

S6K1 (Cell-free assay)

48 nM(Ki)

80 nM

体外研究

H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂,Ki值为48 nM,选择性比PKG高10倍,比PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时,会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。H89也会抑制几种其他的激酶,对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。H89对一些细胞受体和离子通道,包括Kv1.3 K+通道,β1AR和β2AR也具有活性。

体内研究

H89导致蛋白磷酸化明显的变动,其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶,异构核核糖核蛋白(hnRNP),NSFL1辅因子P47,所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。


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CAS 号:130964-39-5
英文名字:H-89 2HCl;H89
质量标准:>98%,PKA抑制剂
分子式:C20H24BrCl2N3O3S
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