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Apremilast (CC-10004)
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阿普斯特;CC10004; Apremilast, 是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。
分子式:C22H24N2O7S    分子量:460.50


生物活性

产品描述

Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。

靶点

PDE4

TNF-α

74 nM

77 nM

体外研究

Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cAMP 或cGMP水解酶更有效。Apremilast作用于多种类型的细胞,具有广泛的抗炎活性,抑制TNF-α,IL-12和IL-23的产量,及NK和角质形成细胞的反应。Apremilast抑制IL-8中酵母多糖诱导的PMN产生,IC50为94 nM。Apremilast 抑制fMLF诱导的PMN CD18 和CD11b表达,IC50分别为390 nM 和 74 nM, 且抑制fMLF诱导的PMN与HUVECs 粘连,IC50 为150 nM。Apremilast 抑制角质形成细胞TNF-α的产生, 通过测量细胞内ATP水平发现Apremilast对角质形成细胞存活力没有影响。

体内研究

在有人类微粒体(t1/2>60 min)存在时,Apremilast是稳定的。90%蛋白在人体血浆中结合。口服和静脉给药雌性大鼠,显示Apremilast具有良好的药代动力学,低清除力,适中的容积分布,口服生物利用度为64%。Apremilast在体内处理LPS诱导的TNF-α抑制大鼠模型,检测Apremilast抑制TNF-α的能力,测定ED50为0.03 mg/kg。Apremilast处理另一个LPS诱导的中性粒细胞大鼠模型,ED50为0.3 mg/kg 到 0.9 mg/kg

溶解性

DMSO

92 mg/mL (199.78 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

实验操作

激酶实验

PDE4 抑制活性:
细胞(1×109)在PBS中洗涤,在冷的匀浆缓冲液(20 mM Tris-HCl, pH 7.1, 3 mM 2-巯基乙醇, 1 mM MgCl2, 0.1 mM EGTA, 1 μM PMSF, 1 μg/mL Leupeptin)中裂解。在Dounce匀浆器中进行匀浆,离心收集上清液,上样到Sephacryl S-200柱,在匀浆缓冲液中平衡。在匀浆缓冲液中洗脱PDE,收集Rolipram敏感组分,并等分存储。在 50 mM Tris- HCl, pH 7.5, 5 mM MgCl2 和 1 μM cAMP (含1% 3H cAMP)中,在有各种浓度抑制剂存在时,检测酶活性。预先测定使用的提取物的量,确保反应在线性范围内及消耗的总底物低于15%。反应在30°C下进行30分钟,沸腾2分钟终止反应。然后将样品冷冻,使用蛇的毒液 (1mg/mL)在30°C下处理15分钟。移除未使用的底物,使用200 μL AG1-X8树脂温育15分钟。样品在3000rpm转速下离心5分钟,采取50μL 水相进行计数。进行三次独立实验,通过剂量反应曲线测定IC50值。

细胞实验:

  • Cell lines: HEK细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 18 小时
  • Method: 人类新生儿包皮 表皮的角质形成细胞(HEKn细胞)按每孔3000个细胞接种于96孔平底组织培养板中,培养2天。使用 Apremilast 或 0.1% DMSO(空白对照)处理HEKn 细胞1小时,使用UV Stratalinker 2400在50 mJ/cm2 时进行紫外线B(UVB)照射,使用312 nm UVB 灯泡校准。更换培养基和化合物,细胞温育18小时。 裂解液转移到实验板上,震荡2分钟,使用TopCount NXT发光计数器读取化学发光值。

动物实验:

  • Animal Models: 银屑病小鼠模型
  • Formulation: 0.5% CMC 和 0.25% Tween-80
  • Dosages: 5 mg/kg/day,分成每天两次的剂量
  • Administration: 口服处理

储液制备

浓度/ 溶剂体积(DMSO) /质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1716 mL

10.8578 mL

21.7155 mL

5 mM

0.4343 mL

2.1716 mL

4.3431 mL

10 mM

0.2172 mL

1.0858 mL

2.1716 mL

50 mM

0.0434 mL

0.2172 mL

0.4343 mL

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CAS 号:608141-41-9
英文名字:阿普斯特(CC10004)
质量标准:>98%,PDE4和TNF-α抑制剂
分子式:C22H24N2O7S
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