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Trapidil
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Trapidil;曲匹地尔 
分子式:C10H15N5    分子量:205.26

简介: 曲匹地尔  Trapidil是PDGF的拮抗剂,可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。

别名:AR-12008;[1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine, N,N-diethyl-5-methyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO  41 mg/mL (199.74 mM);Water  41 mg/mL (199.74 mM);Ethanol  41 mg/mL (199.74 mM)
含量:………………>98%

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Trapidil是PDGF的拮抗剂,可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。

靶点

PDGF

体外研究

Trapidil会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环,具有显著的抗增殖活性。100-400 μg/ml trapidil通过不同的生长因子(FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF)显著地减少细胞增殖,其中,对PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物,对多种诱聚剂具有活性,如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxane A2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中,强烈地抑制破骨细胞形成,而不影响NF-κB配体的受体激活剂(RANKL)或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外,trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达,而不影响c-Fos的表达。据报道,Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信号通路和活化的PKA。

体内研究

Trapidil是抗血小板药,对PDGF具有特异性拮抗作用,在大鼠和兔子气囊血管成形术后,Trapidil具有抗增殖效果。在动物模型中,Trapidil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后,没有异常的症状,如体重变化、腹泻、高烧、震颤等。

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曲匹地尔(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。曲匹地尔  Trapidil 是PDGF的拮抗剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.8719 mL

24.3593 mL

48.7187 mL

5 mM

0.9744 mL

4.8719 mL

9.7437 mL

10 mM

0.4872 mL

2.4359 mL

4.8719 mL

50 mM

0.0974 mL

0.4872 mL

0.9744 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: 人类系膜细胞
  • Concentrations: 100 μg/ml
  • Incubation Time: 96 h
  • Method:

通过台盼蓝染料拒染试验和LDH试验检测细胞活力。将细胞接种于无血清培养基中,并处理以不同的分裂素和药物。然后离心测定LDH浓度。收集超声处理后的细胞上清液作为阳性对照。

动物实验

  • Animal Models: ICR小鼠
  • Formulation: PBS
  • Dosages: 5 或 20 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:15421-84-8
英文名字:曲匹地尔
质量标准:>98%,BR
分子式:C10H15N5 
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
=
浓度 (mol/L)
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体积 (L)
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分子量 (g/mol)
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