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MK4827 (Niraparib)
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MK-4827 (Niraparib);MK4827 (Niraparib)
分子式:C19H20N4O   分子量:320.39



简介: Niraparib (MK-4827) 是高效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂。
别名:尼拉帕尼;MK-4827;2H-Indazole-7-carboxamide, 2-[4-(3S)-3-piperidinylphenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至棕色固体
溶解性:……………DMSO 64 mg/mL (199.75 mM);Water Insoluble;Ethanol 64 mg/mL (199.75 mM)
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂,可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。

靶点

PARP2
(Cell-free assay)

PARP1 
(Cell-free assay)

2.1 nM

3.8 nM

体外研究

在完整细胞试验中,MK-4827抑制PARP的活性,EC50为4 nM,并抑制携带BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞的增殖,IC50为10-100 nM。它能有效地抑制PARP-1和PARP-2,IC分别为3.8 nM和2.1 nM。它对PARP-3, V-PARP和tankyrase-1的选择性低100倍以上,IC50分别为1300、330、570 nM。MK-4827能够抑制携带有天然BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞的增殖、通过RNA干扰抑制BRCA-1缺陷的Hela细胞的生长。在携带BRCA-1突变的MDA-MB-436人类乳腺腺癌的细胞中,MK-4827的CC50=18 nM;而在BRCA-2缺陷的CAPAN-1人胰腺癌细胞中,CC50=90 nM。而正常人类前列腺和乳腺上皮细胞对MK-4827具有耐药性,在微摩尔范围内具有抗凋亡作用,说明这些PARP抑制剂在具有BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞中具有选择性细胞毒性,对周围组织影响小。

体内研究

MK-4827能够显著增强辐射对人类肿瘤移植体(p53野生型或p53突变型)的效果。在体内实验中,其耐受良好。单独使用时,在BRCA-1缺陷型移植瘤模型中具有一定功效。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Niraparib (MK-4827) 是高效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1212 mL

15.6060 mL

31.2120 mL

5 mM

0.6242 mL

3.1212 mL

6.2424 mL

10 mM

0.3121 mL

1.5606 mL

3.1212 mL

50 mM

0.0624 mL

0.3121 mL

0.6242 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: BRCA1基因沉默的Hela细胞
  • Concentrations: 系列稀释浓度
  • Incubation Time: 7天
  • Method: 将细胞置于96孔黑色viewplates中,细胞密度为300/孔,每孔含190 μLDMEM培养基(含10%胎牛血清,0.1 mg/mL青-链霉素双抗,2 mM L-谷氨酰胺),在37℃、5% CO2的细胞培养箱中培养4小时。将系列稀释的抑制剂加入其中,每孔10 μL,使化合物浓度达到工作浓度、DMSO为0.5%。然后在细胞在细胞培养箱中培养7天。7天后,测定细胞活力。

动物实验

  • Animal Models: 雌性裸鼠
  • Formulation: 0.5% 甲基纤维素
  • Dosages: 25 mg/kg每日两次或50 mg/kg每日一次
  • Administration: 口服

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:1038915-60-4
英文名字:MK-4827 (Niraparib)
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H20N4O
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