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Veliparib (ABT-888)
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Veliparib (ABT888);Veliparib (ABT-888) 
分子式:C13H16N4O    分子量:244.29

简介: 维利帕尼  Veliparib 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP1 和 PARP2。
别名:ABT-888;1H-Benzimidazole-7-carboxamide, 2-[(2R)-2-methyl-2-pyrrolidinyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:17 mg/mL (69.58 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性


产品描述

ABT-888 (Veliparib, NSC 737664) 是有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为5.2 nM 和 2.9 nM,抑制SIRT2活性。

靶点

PARP-1

PARP-2

IC50

5.2 nM (Ki)

2.9 nM (Ki)

体外研究

ABT-888有效抑制PARP,作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率,且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞,EC50为2 nM。ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。

体内研究

ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP,从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小,每千克分别加3和12.5 mg ABT-888,可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。

特征

ABT-888增强常见癌症疗法的效果,比如放射疗法和烷基化剂。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。维利帕尼  Veliparib 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP1 和 PARP2。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.0935 mL

20.4675 mL

40.9350 mL

5 mM

0.8187 mL

4.0935 mL

8.1870 mL

10 mM

0.4093 mL

2.0467 mL

4.0935 mL

50 mM

0.0819 mL

0.4093 mL

0.8187 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

体外PARP实验:
在含有50 mM Tris (pH 为8.0), 1 mM DTT,和 4 mM MgCl2的缓冲溶液中进行酶活性测定。PARP反应包含1.5 μM [3H]-NAD+ (1.6 μCi/mmol), 200 nM 生物素组蛋白 H1, 200 nM slDNA,及1 nM PARP-1或4 nM PARP-2酶。在加有100 μL 反应液的 96孔板上进行SPA检测。在50 μL含有PARP和DNA的2×酶液混合物中加入50 μL 2×NAD+基底混合物,反应开始。加入150 μL 1.5 mM 苯甲酰胺反应停止。170uL反应终止液转移到链霉亲和素包被的闪熔镀层上,温育1小时,用微型板块闪烁计数器计数。

细胞实验

  • Cell lines: C41细胞
  • Concentrations: 10 μM 左右
  • Incubation Time: 0.5小时
  • Method: 在96孔板上用ABT-888处理C41细胞0.5小时。用1 mM H2O2破坏DNA10分钟,PARP被激活。用冰冻的PBS冲洗细胞,然后用预冷的甲醇/丙酮(按7:3比例混合)在−20oC下固定10 分钟。风干后,用PBS再溶解,然后用溶有5%脱脂奶粉的PBS- Tween封闭液(0.05%)在室温下阻断0.5小时。细胞和PAR抗体按1:50比例在封闭液中室温下温育1小时,然后用PBS-Tween-20冲洗5分钟,然后加入荧光素-5(6)-异硫氰酸酯 (FITC)-联用的二抗和1μg/mL DAPI封闭液中室温下温育1小时。PBS-Tween-20冲洗5分钟后,用荧光微型版计数器分析数据。

动物实验

  • Animal Models: 携带NCI-H460, H460, B16F10和9L移植瘤的C57BL/6鼠
  • Formulation: 在含0.9% NaCl溶液中配制,调节pH 为4.0
  • Dosages: 25或3.125 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:912444-00-9
英文名字:Veliparib (ABT888)
质量标准:>98%
分子式:C13H16N4O
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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