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BMN-673
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BMN673;BMN-673  
分子式:C19H14F2N6O  分子量:380.35

简介: 他拉唑帕利  Talazoparib (BMN-673) 是高效的 PARP1/2 抑制剂。

别名:BMN-673; LT-673;3H-Pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one, 5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1- methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-, (8S,9R)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:38 mg/mL warmed (99.9 mM);Water Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Talazoparib (BMN 673)是一种新型的PARP抑制剂,无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。

特性

到目前为止报道的最有效的选择性PARP抑制剂。

靶点

PARP1
(Cell-free assay)

0.57 nM

体外研究

BMN-673 选择性与PARP 结合,且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累,促进基因组不稳定性,并最终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM),具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的肿瘤细胞系,IC50为90 nM到1.9 μM。BMN 673 作用于培养的人类癌细胞,也显著增强Temozolomide 和 SN-38的细胞毒性效果。

体内研究

在大鼠的药代动力学研究中,BMN673每天单独给药,具有>50%口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药,显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果,这种作用具有剂量依赖性。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品他拉唑帕利  Talazoparib (BMN-673) 是高效的 PARP1/2 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6292 mL

13.1458 mL

26.2916 mL

5 mM

0.5258 mL

2.6292 mL

5.2583 mL

10 mM

0.2629 mL

1.3146 mL

2.6292 mL

50 mM

0.0526 mL

0.2629 mL

0.5258 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: MX-1模型(BRCA-1缺陷的)
  • Formulation: --
  • Dosages: 0.33 mg/kg/day,每天一次
  • Administration: 口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1207456-01-6
英文名字:BMN673
质量标准:>98%
分子式:C19H14F2N6O
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