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BGP-15
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BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。


理化数据

分子量

351.27

化学式

C14H22N4O2.2HCl

CAS号

66611-37-8

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

70 mg/mL (199.27 mM)

Water

70 mg/mL (199.27 mM)

Ethanol

70 mg/mL (199.27 mM)

生物活性

产品描述

BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。

靶点

PARP

体外研究

羟胺衍生物BGP-15在体外是HSP72的协诱导物,但是只有与热激共同处理时有效,而且对HSP90的水平没有影响。BGP-15 (200 μM)能防止imatinib mesylate诱导的氧化性损伤、减弱高能磷酸化合物的损耗,通过阻止p38 MAPK和JNK的激活改变imatinib mesylate的信号通路效应、诱导Akt和GSK-3beta的磷酸化。BGP-15对p38和JNK的激活抑制效应十分显著,因为这些激酶在离体灌注心脏中有助于细胞死亡和炎症反应。

体内研究

BGP-15分别在两种小鼠模型(将分步发展为心衰和房颤)中实验中,改善其心脏功能和减少心率不齐。在cisplatin处理前不久,先口服以100-200 mg/kg BGP-15能阻止或显著抑制cisplatin诱导的急性肾功能衰竭的发展。在cisplatin诱导的肾毒性中,BGP-15对肾脏的抗氧化反应具有显著作用。它能提高降低的谷胱甘肽和过氧化氢酶的水,但对SOD活性没有影响。BGP-15的处理减少cisplatin诱导的ROS产生并恢复高能磷酸化合物中间体水平。虽然BGP-15能保护肾脏免受肾毒性,但它并不能减弱细胞生长抑制剂的抗肿瘤效果。BGP-15能够提高cisplatin处理的P-388白血病小鼠的生存率。BGP-15在肾脏抑制cisplatin诱导的二磷酸腺苷核糖多聚化。同时,BGP-15能在其保护组织内恢复cisplatin诱导的能量代谢障碍并维持ATP水平。


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CAS 号:66611-37-8
英文名字:BGP-15
质量标准:>98%,BR
分子式:C14H22N4O2.2(HCl)
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