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G007-LK
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G007-LK
分子式:C25H16ClN7O3S  分子量:529.96

简介: G007-LK 是一种有效的,选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂。
别名:Benzonitrile, 4-[5-[(1E)-2-[4-(2-chlorophenyl)-5-[5-(methylsulfonyl)-2-pyridinyl]-4H-1,2,4-triazol-3- yl]ethenyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-
物理性状及指标:
外观:………………类白色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (188.69 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂,对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。

体外研究

G007-LK减少Wnt /β-catenin信号通过防止聚(ADP-ribosyl)ation-dependent轴蛋白降解,从而促进β-catenin扰动。G007-LK完全块ligand-driven Wnt /β-catenin信号在细胞培养和显示大约50%的抑制APC突变在大多数CRC细胞系驱动信号。G007-LK(0.2μM)减少了科罗拉多州的数量- 320 - dm细胞有丝分裂从24%提高到12%,减少HCT-15细胞s阶段从28%降至18%。抑制CRC系COLO-320DM和SW403的菌落形成。G007-LK抑制类有机物生长,IC50为80 nM。

体内研究

G007-LK在异种移植和基因工程CRC模型中显示出抗肿瘤功效。 在COLO-320DM模型中,G007-LK可降低tankyrases 1和tankyrases 2蛋白质水平,稳定AXIN1和AXIN2,并降低β-catenin水平。 在功效研究肿瘤中,Wnt /β-连环蛋白信号传导以剂量依赖性方式被明显抑制,如β-连环蛋白激活基因NKD1,APCDD1和TNFRSF19(TROY)的表达降低以及β-表达增加所示。 连环蛋白抑制基因CLIC3。 G007-LK处理增加COLO-320DM肿瘤中KRT20和TM4SF4的表达。 G007-LK(每天两次20mg / kg)实现61%的肿瘤生长抑制。 G007-LK降低正常肠中的Wnt /β-连环蛋白信号传导和细胞增殖。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。G007-LK 是一种有效的,选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8869 mL

9.4347 mL

18.8693 mL

5 mM

0.3774 mL

1.8869 mL

3.7739 mL

10 mM

0.1887 mL

0.9435 mL

1.8869 mL

50 mM

0.0377 mL

0.1887 mL

0.3774 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

TNKS1和TNKS2体外生化分析:
G007-LK在不同剂量(重复)下对TNKS1、TNSK2化学发光试剂盒的抑制活性进行了两次检测,并在GloMax发光计上测量其发光情况。

细胞实验

  • Cell lines: APC-mutant CRC cell lines COLO-320DM
  • Concentrations: ~0.2 μM
  • Incubation Time: 7 to 13 days
  • Method:
  • 对于集落形成试验,细胞在2mL培养基中以500个细胞/孔接种。用0.06%二甲基亚砜或0.06%二甲基亚砜中的化合物处理三份井的细胞系,培养17天或直到菌落变得足够大以定量,每三天更换培养基和化合物。将200μL的12mM 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物加入每个孔中1小时,对菌落进行染色,用GelCount扫描仪在1200dpi分辨率下定量菌落数。

动物实验

  • Animal Models: Human APC –mutant CRC xenograft COLO-320DM
  • Formulation: 15% DMSO, 17.5% Cremophor EL, 8.75% ethanol, 8.75% Miglyol 810N, 50% PBS
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: i.p. twice daily

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1380672-07-0
英文名字:G007-LK
质量标准:>98%,BR
分子式:C25H16ClN7O3S
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