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TFLLR-NH2
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TFLLR-NH2;PAR-1-AP
分子式:C31H53N9O6   分子量: 647.81
简介:TFLLR-NH2 是选择性的PAR1激动剂,EC50值为1.9 μM。
别名:PAR-1-AP; Thr-Phe-Leu-Leu-Arg-NH2;
物理性状及指标:
外观:……………………白色至类白色固体

溶解性:…………………Soluble to 1 mg/ml in water
纯度:……………………>98%,BR
储存条件:………………-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展

产品描述

TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂,EC50值为1.9 μM。

靶点

EC50: 1.9 μM (PAR1)

体外研究

PAR1激动剂刺激[Ca2 +] i和神经元比例的浓度依赖性增加。 当50-80%的鉴定的神经元作出反应时,响应于10μmTF-NH2(峰值196.5±20.4nM,n = 25)检测[Ca2 +] i在基础以上的最大增加。 在TFLLR-NH 2活化的血小板的上清液中培养的SW620细胞上调E-钙粘着蛋白表达并下调波形蛋白表达。 在体外血小板培养系统中,在上清液中检测到分泌型TGF-β1的TFLLR-NH2剂量依赖性增加。

体内研究

TF- NH2在大鼠爪子中的注射刺激了明显的和持续的水肿。一种NK1R拮抗剂和辣椒素的消融,在1h和完全5h时抑制水肿44%.在野生型但不是PAR1//-小鼠中,TF- NH2刺激膀胱、食道、胃、肠和胰腺的伊万斯蓝外渗2-8倍。NK1R拮抗剂可消除膀胱、食道和胃的外渗。在无APAMIN的情况下,TFP NH2在3-50μm处产生明显的收缩,在0.3-50μm处出现松弛。TFP- NH2诱导收缩的浓度响应曲线在TAP-NH2诱导弛豫被APAMIN阻断0.1μm时显著改变。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TFLLR-NH2是蛋白酶激活受体-1(PAR1)的肽,其作为PAR1选择性激动剂(EC50=1.9μm)。在体内刺激PAR1介导的血浆外渗。可用于相关领域的科研。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5437 mL

7.7183 mL

15.4366 mL

5 mM

0.3087 mL

1.5437 mL

3.0873 mL

10 mM

0.1544 mL

0.7718 mL

1.5437 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • 小鼠:用异氟烷麻醉小鼠,并将盐水或TF-NH 2(25μL生理盐水中3μmol/ kg)注射到侧尾静脉中。 将伊文思蓝(在50μL盐水中33.3mg / kg)与肽共注射。 在用含有20u / mL肝素的生理盐水在80-100mmHg的压力下给予TF-NH2 2-3分钟后,经心脏灌注10小时后小鼠经心脏灌注。 将切下的组织在1mL甲酰胺中温育48小时,并在650nm下用分光光度法测量伊文思蓝含量。

【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


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CAS 号:197794-83-5
英文名字:PAR-1-AP
质量标准:>98%,BR
分子式:C31H53N9O6 
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