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Gemigliptin
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Gemigliptin;吉格列汀酒石酸盐
分子式:C18H19F8N5O2    分子量:489.37
简介:Gemigliptin 是高度选择性的二肽基肽酶4 (dipeptidyl peptidase 4 (DPP4)) 抑制剂。
别名: (S)-1-(2-amino-4-(2,4-bis(trifluoromethyl)-5,8-dihydropyrido[3,4-d]pyrimidin-7(6H)-yl)-4-oxobutyl)-5,5-difluoropiperidin-2-one hydrochloride; LC15-0444
物理性状及指标:
外观:…………………固体
溶解性:………………Soluble in DMSO
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
新型二肽基肽酶(DPP)-4抑制剂Gemigliptin被批准用作单一疗法或联合治疗以治疗T2DM患者的高血糖症。在这项研究中,我们调查了gemigliptin的体外和体内药理学特征,并将它们与其他DPP-4抑制剂进行比较。 Gemigliptin是一种可逆的竞争性抑制剂,Ki值为7.25±0.67nM。来自人类,大鼠,狗和猴子的血浆中显示出类似的效力。Gemigliptin抑制DPP-4的动力学表现为与西他列汀(快速开启和快速开启速率)或维格列汀(缓慢开启和慢速开启)相比快速缔合和缓慢解离速率。另外,对于DPP-4相对于各种蛋白酶和肽酶,包括DPP-8,DPP-9和成纤维细胞活化蛋白(FAP)-α,Gemigliptin显示出至少> 23,000倍的选择性。在大鼠,狗和猴中,与西他列汀相比,Gemigliptin在体内显示更有效的DPP-4抑制活性。在小鼠和狗中,Gemigliptin通过DPP-4抑制阻止了活性胰高血糖素样肽-1的降解,其在口服葡萄糖耐量试验期间通过增加胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌而改善葡萄糖耐受性。在饮食诱导的肥胖小鼠和高脂饮食/链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠中评估了Gemigliptin的长期抗高血糖作用。 Gemigliptin剂量依赖性地降低血红蛋白A1c(HbA1c)水平并改善β细胞损伤。总之,Gemigliptin是一种有效的长效高选择性DPP-4抑制剂,可作为T2DM长期治疗的安全有效药物。

产品描述

Gemigliptin是高度选择性的二肽基肽酶4 (dipeptidyl peptidase 4 (DPP4)) 抑制剂。

靶点

Ki: 7.25 nM (DPP4)

体外研究

在体外测定中,Gemigliptin剂量依赖性地抑制甲基乙二醛修饰的AGE-牛血清白蛋白(BSA)的形成(IC 50 = 11.69mM)。 AGE-胶原交联试验显示,Gemigliptin对AGE-BSA交联鼠尾腱胶原蛋白具有有效的抑制作用(IC 50 = 1.39mM)。 另外,gemigliptin以浓度依赖性方式直接捕获甲基乙二醛。 Gemigliptin是一种可逆的竞争性抑制剂,Ki值为7.25±0.67 nM。 Gemigliptin对各种蛋白酶和肽酶(包括DPP-8,DPP-9和成纤维细胞活化蛋白(FAP)-α)的DPP-4选择性至少> 23,000倍

体内研究

在T2DMdb / db小鼠中,gemigliptin的施用抑制晚期糖基化终产物(AGE)的血清水平升高。 在小鼠和狗中,Gemigliptin通过DPP-4抑制来防止活性胰高血糖素样肽-1的降解,其在口服葡萄糖耐量测试期间通过增加胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌来改善葡萄糖耐受性.

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Gemigliptin是高度选择性的二肽基肽酶4 (dipeptidyl peptidase 4 (DPP4)) 抑制剂。用于2型糖尿病相关领域的科学研究。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0435 mL

10.2174 mL

20.4349 mL

5 mM

0.4087 mL

2.0435 mL

4.0870 mL

10 mM

0.2043 mL

1.0217 mL

2.0435 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验
  • 用GLY-Pro PNA连续分光光度法测定吉普利汀在DPP-4上的酶动力学。简单地说,通过测量在稳态条件下由DPP-4酶裂解底物GLY PR-PNA引起的吸光度(在390 nm)来确定DPP-4活性的抑制。酶活性定义为5至15分钟的斜率(mod/min)。用Lineweaver Burk图评价抑制模式,并用曲线拟合程序确定KI。

动物实验

  • 小鼠
  • 将七周龄雄性C57BL/KSJ DB/db小鼠及其瘦肉窝(DB/y,正常)随机分为三组(n=10)。一组DB/DB小鼠口服格列吡汀(100 mg/kg体重),另一组通过口服灌胃给予相同量的车辆12周。非糖尿病患者接受相同的车辆治疗。每周测量血糖水平和体重。

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


CAS 号:911637-19-9
英文名字:吉格列汀酒石酸盐
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H19F8N5O2 
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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