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Loureirin B
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Loureirin B;龙血素B
分子式:C18H20O5   分子量:316.35

简介:龙血素 B  Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为  PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM;同时可以抑制 KATP,以及 ERK、JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。

别名:1-(4-hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)propan-1-one
物理性状及指标:
外观:…………………白色至类白色固体
溶解性:………………DMSO: 10 mg/ml
纯度:…………………>99%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
新的糖尿病药物的开发仍在探索中。从龙舌兰中提取的黄酮类物质Loureirin B被证实能增加胰岛素的分泌,降低血糖水平。有研究证实loureirin B对治疗胰岛素分泌有促进作用,采用细胞实验和计算方法进行实验。促进胰岛素分泌依赖于细胞外葡萄糖浓度。在基因水平上,loureirin B增强了Pdx-1和马夫的相对mRNA水平。同时,由于葡萄糖的持续吸收,细胞内ATP水平增加。进一步实验表明,抑制了irs -1细胞上的KATP通道电流,激活了电压依赖性钙通道。Cx43蛋白表达的增加可能介导Ca2+到细胞内。通过计算模拟,我们假设loureirin B可能与KATP通道相互作用以促进胰岛素分泌。通过以上论证得出loureirin B主要通过增加Pdx-1、MafA、细胞内ATP水平的mRNA水平、抑制KATP电流、Ca2+流入细胞内来促进胰岛素的分泌。
产品描述

Loureirin B是一种从龙血树中提取的黄酮类化合物,是一种纤溶酶原激活物抑制剂(PAI-1)的抑制剂,IC50为26.10μM; 还抑制KATP,ERK和JNK的磷酸化,并具有抗糖尿病活性。

靶点&IC50

 


PAI-1
26.1 μM (IC50)

KATP

ERK

JNK

体外研究

Loureirin B增强了Pdx-1和MafA的相对mRNA水平。 Loureirin B(1,0.1和0.01μM)增加Ins-1细胞中的胰岛素分泌。 Loureirin B(0.01μM)几乎不会对细胞产生毒性。 Loureirin B提高MafA和Pdx-1和ATP水平的表达水平。 Loureirin B抑制KATP电流,但增加Ins-1细胞中的[Ca2 +] i水平。 Loureirin B抑制Col1和FN的表达,以及TGF-β1介导的p-JNK的上调。 Loureirin B还抑制由TGF-β1诱导的p-ERK的上调。此外,Loureirin B通过下调p-ERK和p-JNK来抑制TGF-β1刺激的成纤维细胞的收缩。然而,Loureirin B不抑制由TGF-β1诱导的p-p38的上调。在HS成纤维细胞中,Loureirin B以剂量依赖性方式下调I型胶原蛋白,III型胶原蛋白和α-平滑肌肌动蛋白的mRNA和蛋白质水平。 Loureirin B还抑制成纤维细胞增殖活性并重新分配细胞周期,但不影响细胞凋亡。

体内研究

在兔耳瘢痕模型中,Loureirin B显着改善胶原纤维的排列和沉积,降低ColI,ColIII和α-SMA的蛋白质水平,并抑制肌成纤维细胞分化和瘢痕增殖活性。 在成纤维细胞中,Loureirin B有效抑制TGF-β1诱导的ColI,ColIII和α-SMA水平的上调,肌成纤维细胞分化和Smad2和Smad3的活化

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Loureirin B是一种从龙血树中提取的黄酮类化合物,是一种纤溶酶原激活物抑制剂(PAI-1)的抑制剂,对治疗胰岛素分泌有促进作用,并具有抗糖尿病活性。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1611 mL

15.8053 mL

31.6106 mL

5 mM

0.6322 mL

3.1611 mL

6.3221 mL

10 mM

0.3161 mL

1.5805 mL

3.1611 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • 将Ins-1细胞接种到96孔板上并培养48小时至约80-90%汇合。 然后,将细胞在2%FBS / DMEM中饥饿12小时。 对照组在不含路格瑞林B的培养基中培养,阳性对照组接受含格列美脲的新鲜培养基。 将路格瑞林B和格列美脲处理4和8小时后,通过细胞计数试剂盒-8(CCK-8)测量细胞活力。

动物实验

  • Loureirin B在PBS中配制。
  • 简而言之,将10只成年新西兰白色雄性兔子(每只2.0-2.5千克体重)适应并安置在标准的12小时光照下:12小时黑暗周期,并免费使用水和SPF基础日粮。首先用1%戊巴比妥(1.5mg / kg b.w.)麻醉兔子,然后在每只耳朵的腹侧表面上形成真皮穿刺活检(10×4mm)至裸露软骨以描绘出全层伤口。在八只兔子的每只耳朵上制作四个拳头伤口。使用解剖显微镜来确保每个伤口中的表皮,真皮和软骨膜完全去除。手术后48小时,将受伤的兔子随机分成两组,每组皮下注射左耳的DMSO溶液(0.125%,在PBS中,0.25mL / kg体重)或路格瑞林B溶液(PBS中25μg/ mL ,0.25毫升/千克体重)每隔一天一次,共6次。两只兔子用于试验性实验,损伤后14天处死四只兔子(n = 4),其余四只在损伤后28天(n = 4)处死。对同一只耳朵上的四个瘢痕组织中的两个进行蛋白质印迹处理,另外两个用于Masson染色。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:119425-90-0
英文名字:龙血素B
质量标准:>99%,BR
分子式:C18H20O5 
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浓度 (mol/L)
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分子量 (g/mol)
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