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TM5275 sodium
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TM5275 sodium
分子式:C28H27ClN3O5 • Na    分子量:543.97
简介:TM5275 sodium 是纤溶酶原激活物抑制剂 (PAI-1),IC50值为6.95 μM。
别名:Benzoic acid, 5-chloro-2-[[2-[2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-2-oxoethoxy]acetyl]amino]-, sodium salt (1:1)
物理性状及指标:
外观:…………………白色至类白色固体
溶解性:………………DMSO: 10 mg/ml
纯度:…………………>98%
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
糖尿病肾病是全世界末期肾病的主要原因,但没有有效的治疗策略。因为纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)越来越被认为是糖尿病肾病中细胞外基质(ECM)蓄积的关键因子,研究检查了两种新型口服活性PAI-1抑制剂TM5275和TM5441的肾保护作用在链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病小鼠中不引发出血事件。向STZ诱导的糖尿病和年龄匹配的对照小鼠口服施用TM5275(50mg / kg)和TM5441(10mg / kg)16周。相对于对照小鼠,糖尿病小鼠显示显着增加(p <0.05)血浆葡萄糖和肌酸酐水平,尿白蛋白排泄,肾与体重比,肾小球体积和系膜面积分数。在糖尿病小鼠的肾脏中,纤维化和炎症以及PAI-1的标志物也上调,并且用TM5275和TM5441的治疗有效地抑制了糖尿病肾脏中的蛋白尿,系膜扩张,ECM积聚和巨噬细胞浸润。此外,在小鼠近端肾小管上皮(mProx24)细胞中,TM5275和TM5441均有效抑制PAI-1诱导的纤维化和炎症标志物的mRNA表达,并且还逆转了PAI-1诱导的纤溶酶活性的抑制,这证实了TM化合物作为PAI-1抑制剂。这些数据表明TM化合物可用于预防糖尿病肾损伤。

产品描述

TM5275 sodium是纤溶酶原激活物抑制剂 (PAI-1),IC50值为6.95 μM。

靶点&IC50

IC50: 6.95 μM (PAI-1)

体外研究

对接研究表明,TM5255与PAI-1的Aβ片(S4A)位置的链4结合。TM5255是一种选择性PAI-1和(最多100μμm)不干扰其他SerpN/丝氨酸蛋白酶系统。TM5255浓度为20μm和100μm时,通过抑制TPA-GFP-PAI-1高分子量复合物的形成,显著延长了TPA GFP在VECs上的滞留。TM5255增强了纤溶酶原的时间依赖性积累以及纤维蛋白凝块在TPA GFP表达细胞周围的溶解。在ES-2和JHOC-9细胞中,72小时处理的细胞活力随着70~100μm TM5255的降低而降低。从48小时到96小时,细胞生长受到抑制,100μm TM5255。与对照组相比,100μm TM5255处理的细胞中PAI-1活性明显降低。TM5255在PAI-1高表达的卵巢癌中发挥抗增殖作用。

体内研究

TM5255具有良好的药代动力学特征,对小鼠和大鼠的毒性非常低。大鼠血栓形成模型。10和50 mg/kg TM5255(60.9±3和56.8±2.8 mg)的大鼠血液凝块重量显著低于对照组(72.5±2 mg)。TM5255(50毫克mg/kg)的抗血栓有效性相当于噻氯匹定(500毫克mg/kg)。TM5255浓度为10 mg/mg/kg时,血浆浓度达到17.5±5.2μm。TM5255(5 mg/mg/kg)联合TPA(0.3 mg/mg/kg)显著提高TPA(0.3 mg/mg/kg)的抗血栓作用,并与高TPA剂量(3 mg/mg/kg)相似。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TM5275 sodium是纤溶酶原激活物抑制剂 (PAI-1),TM化合物可用于预防糖尿病肾损伤。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8349 mL

9.1746 mL

18.3493 mL

5 mM

0.3670 mL

1.8349 mL

3.6699 mL

10 mM

0.1835 mL

0.9175 mL

1.8349 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验
  • TM5255具有良好的药代动力学特征,对小鼠和大鼠的毒性非常低。大鼠血栓形成模型。10和50 mg/kg TM5255(60.9±3和56.8±2.8 mg)的大鼠血液凝块重量显著低于对照组(72.5±2 mg)。TM5255(50毫克mg/kg)的抗血栓有效性相当于噻氯匹定(500毫克mg/kg)。TM5255浓度为10 mg/mg/kg时,血浆浓度达到17.5±5.2μm。TM5255(5毫克mg/kg)与TPA(0.3 mg/mg/kg)联合应用可显著提高TPA(0.3 mg/mg/kg)的抗血栓作用,并与高TPA剂量(3毫克mg/kg)相比有显著益处

细胞实验

  • TM5275在DMSO中制备。
  • ES2细胞用DMSO(对照)或100μMTM5275处理指定的时间(24,48,72,96小时)。 通过CellTiter-Glo测定来确定细胞生长。

动物实验

  • TM5255悬浮于0.5%羧甲基纤维素钠盐(CMC)中。
  • 大鼠:在雄性CD大鼠中实现动静脉旁路血栓形成。TM5255(10和50毫克mg/kg,n=9)或噻氯匹定(500毫克mg/kg,n=6),悬浮于0.5% CMC溶液中,在研究前口服90分钟,口服给药。对照组仅给予0.5% CMC溶液(n=10)。血液允许通过分流术循环30分钟。最终测量覆盖丝线的血栓的湿重。
  • 小鼠:TM5255通过灌胃给雄性ICR小鼠(50毫克mg/kg)口服。在口服给药前(0小时)和1, 2, 6、24 h从静脉收集肝素化血液样品。反相高效液相色谱法测定血浆药物浓度

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1103926-82-4
英文名字:TM5275 sodium
质量标准:>98%
分子式:C28H27ClN3O5.Na 
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