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G3335
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G3335;H-Trp-Glu-OH
分子式:C16H19N3O5    分子量:333.34 
简介:G3335(L-胰氨酰-L-谷氨酸)是一种细胞可渗透的二肽,可作为PPARγ的选择性和可逆的PPARγ拮抗剂。在其他PPAR亚型中活性较低。G3335可逆地和竞争性地阻断PPARγ激动剂罗格列酮对PPARγ的激活,相反,在大鼠星形胶质细胞培养中罗格列酮的高水平降低了G3335引起的有害作用。在较高浓度G3335可作为PPARα激动剂,与PPARα配体结合域与KD 120μm相互作用。 

别名:L-Tryptophyl-L-glutamic acid, H-Trp-Glu-OH, WE
物理性状及指标:
外观:…………………白色至类白色粉末
溶解性:………………>14.4mg/mL in DMSO
纯度:…………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性


产品描述

Kd=8.34μm
G3335是一种PPARγ拮抗剂。
过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)是一种重要的治疗药物。针对多种情况,如炎症、糖尿病、高血压、血脂异常,以及癌症。

体外研究

基于表面等离子体共振技术的BiAcORE 3000研究发现,G3335对PPARγ具有高度特异性结合亲和力,并能阻断。罗格列酮,一种有效的PPARγ激动剂,在刺激之间的相互作用PPARγ配体结合结构域(LBD)和RXRPHA LBD。此外,酵母双杂交结果表明,G3335对罗格列酮有较强的拮抗作用。促进PPARγ-LBD与CBP的相互作用。此外,G3335可以竞争性结合。对0.1μm罗格列酮进行PPARγ抑制报告基因表达。

体内研究

在以前的研究中,罗格列酮对老鼠脊髓损伤(SCI)的作用在体内被检测到。将动物随机分为载体组,罗格列酮治疗组和对照组G3335治疗组。评估运动功能恢复。结果显示与载体组相比,罗格列酮可显着改善运动恢复,减少NF-κB表达,并增加内源性NPC的增殖。此外,当应用PPAR-γ拮抗剂G3335时,这种效应被消除。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。G3335 是一种PPARγ拮抗剂。过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)是一种重要的治疗药物。针对多种情况,如炎症、糖尿病、高血压、血脂异常,以及癌症。可用于相关科研领域的研究。 

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:36099-95-3
英文名字:H-Trp-Glu-OH
质量标准:>98%
分子式:C16H19N3O5 
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