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MKT077
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MKT077;MKT-077   
分子式: C₂₁H₂₂ClN₃OS₂  分子量: 432.00
简介:MKT-077 是一种花菁染料,也是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 抑制剂,且具有显着的抗肿瘤活性。
别名: FJ-776;MKT-077;MKT077
1-Ethyl-2-[[3-ethyl-5-(3-methyl-2(3H)-benzothiazolylidene)-4-oxo-2-thiazolidinylidene]methyl]-pyridinium chloride
物理性状及指标:
外观:………………橙色至红色粉末
溶解性:……………10 mM in DMSO;H2O: 10 mg/m
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述

MKT-077是一种花菁染料,也是一种热休克蛋白70 (Hsp70)抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。

靶点

 

HSP70

体内研究

MKT-077是一种rhodacyanine染料,也是一种热休克蛋白70 (Hsp70)抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077治疗(0.1 ~ 10 M剂量范围)48小时可有效降低TT细胞活力。MKT-077处理导致细胞在G0/G1期以剂量依赖性方式积累,并以剂量依赖性方式增加TT细胞培养中的亚G0/G1期群体。MKT-077还下调了TT和MZ-CRC-1细胞中增殖标记物Ki67和s期转录因子E2F-1的水平。此外,使用不同剂量的MKT-077流式细胞术显示TT细胞摄取和保留MKT-077的水平明显高于MZ-CRC-1细胞。mkt - 077 EC50值1.4 - 0.2和2.2 - 0.2μM对mda - mb - 231和乳腺癌MCF7细胞,respectivelyl。

体外研究

在整个治疗过程中,系统给药MKT-077明显延缓了小鼠TT异种移植物的生长。在MKT-077治疗结束时,发现经MKT-077治疗组肿瘤重量比对照组低2倍左右。MKT-077治疗也导致动物体重减轻和一般毒性。结果显示,连续5天每天注射15mg MKT-077 1kg体重的大鼠肝内线粒体中琥珀酸诱导、adp刺激的呼吸速率明显低于对照组。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MKT-077是线粒体hsp70家族成员mortalin (mot-2)n的抑制剂;导致癌症细胞选择性死亡。可用于相关领域的科研实验。

储液配置 :

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3148 mL

11.5741 mL

23.1481 mL

5 mM

0.4630 mL

2.3148 mL

4.6296 mL

10 mM

0.2315 mL

1.1574 mL

2.3148 mL

经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)

细胞实验
  • 将细胞与1μMMKT-077和100nM Mitotracker Green FM在培养基中于37℃在黑暗中孵育30分钟,用PBS洗涤,转换成无酚红的培养基,然后在显微镜下观察荧光。 使用软件获取和处理图片。 对于流式细胞术测量,将MKT-077处理的细胞重悬于0.1%牛血清白蛋白/ PBS中,并通过流式细胞术分析。 使用FCS Express软件分析数据。

动物实验

  • 全身给药MKT-077显著延迟TT异种移植物在小鼠体内的生长。MKT-077治疗结束时,发现MKT-077治疗组的肿瘤重量比对照组轻两倍。MKT-077治疗也导致动物体重减轻和全身毒性。结果表明,静脉注射15mg MKT-0771kg体重,连续5天,琥珀酸诱导的大鼠肝线粒体ADP刺激的呼吸速率显著低于未治疗组。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:147366-41-4
英文名字:MKT-077
质量标准:>98%,BR 
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