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(S)-crizotinib
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(S)-crizotinib,crizotinib的(S)型异构体,是一种有效的MTH1 (NUDT1)抑制剂,无细胞试验中IC50为72 nM。

理化数据

分子量

450.34

化学式

C21H22Cl2FN5O

CAS

1374356-45-2

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

42 mg/mL warmed (93.26 mM)

Ethanol

22 mg/mL (48.85 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

(S)-crizotinib,crizotinib的(S)型异构体,是一种有效的MTH1 (NUDT1)抑制剂,无细胞试验中IC50为72 nM。

特性

MTH1 (NUDT1)- selective inhibitor.

靶点

MTH1 (Cell-free assay)

72 nM

体外研究

(S)-crizotinib 通过抑制MTH1来破坏核苷酸库的稳态,诱导DNA单链断裂的增加,激活人结肠癌细胞中DNA修复机制。

体内研究

在SW480 结肠癌模型中,(S)-Crizotinib (50 毫克/千克,口服,每天)损害肿瘤的生长。

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CAS 号:1374356-45-2
英文名字:2,6-Dimethoxybenzoic acid
质量标准:>98%,BR
分子式:C21H22Cl2FN5O
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