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GKT137831
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GKT137831              
分子式:C21H19ClN4O2  分子量:394.85

简介: GKT137831 是一种新型特异性的NADPH氧化酶 (NOX1/4) 抑制剂。GKT137831 有效作用于人 Nox4 和 Nox1,Ki 分别为 140±40 nM 和 110±30 nM,而作用于 Nox2 和 Nox5,Ki 分别为 1750±700 nM 和 410±100 nM。
别名:1H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione, 2-(2-chlorophenyl)-4-[3-(dimethylamino)phenyl]-5-methyl
物理性状及指标:
外观:………………浅黄色至黄色(固体)
溶解性:……………DMSO 78 mg/mL warmed (197.54 mM);Water Insoluble;EthanolInsoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述

GKT137831是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂,Ki分别为110 nM和140 nM。对NOX1、4、5的选择性约为对NOX2的10倍,不抑制XO或ROS/RNS。

靶点

NOX1 
(Cell-based assay)

NOX4 
(Cell-based assay)

110 nM(Ki)

140 nM(Ki)

体外研究

在HPAECs 和 HPASMCs中,GKT137831减弱缺氧诱导的H(2)O(2)释放,细胞增殖,和TGF-β1表达,并改善PPARγ表达减少。在人大动脉内皮细胞中,GKT137831也会防止高血糖症应答产生的氧化应激。

体内研究

在WT和SOD1mut小鼠体内,GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻断肝纤维化,并下调氧化应激,炎症和纤维化的发生。在长期低氧环境下的小鼠模型中,GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也会减弱长期缺氧诱导的右心室肥大,血管重构,肺细胞增生,以及低氧环境下肺PPARγ 和TGF-β表达的改变。 在糖尿病载脂蛋白E不足的小鼠体内,GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化。此外,在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠体内,GKT137831废止氧化应激的增加,抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信号通路,并减弱心脏重塑。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 GKT137831是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂。可用于相关领域的科研实验。

储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5326 mL

12.6630 mL

25.3261 mL

5 mM

0.5065 mL

2.5326 mL

5.0652 mL

10 mM

0.2533 mL

1.2663 mL

2.5326 mL

50 mM

0.0507 mL

0.2533 mL

0.5065 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: 低氧 HPASMC 和 HPAECs
  • Concentrations: 20 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method:

低氧HPASMC 和 HPAEC增殖使用MTT法测定,通过Western印迹检测增殖细胞核抗原(PCNA)表达,或台盼蓝着色后进行人工细胞计数。Amplex Red过氧化氢/过氧化物酶检测试剂盒用于测量从HPAECs 或 HPASMCs释放到培养基的H2O2。暴露于对照组或低氧环境下72小时后,加入Amplex Red试剂,荧光检测前,细胞恢复到对照组或低氧环境再培养1小时。

动物实验

  • Animal Models: 肝纤维化小鼠模型
  • Formulation: 玉米油
  • Dosages: 每天 60 mg/kg
  • Administration: i.g.

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1218942-37-0
英文名字:GKT137831
质量标准:>98%,BR
分子式:C21H19ClN4O2
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