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ENMD-2076
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ENMD2076

分子式:C21H25N7   分子量:375.47

产品描述

ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。

靶点

Aurora A

Aurora B

IC50

14 nM

350 nM

体外研究

ENMD-2076有效作用于血管生成的多种激酶,包括VEGFR2/KDR 和VEGFR3, FGFR1和FGFR2, 及PDGFRα,IC50 为1.86到120 nM。ENMD-2076抑制多种人类实体瘤和血癌细胞系,IC50为0.025 到0.7μM, 诱导细胞凋亡,且使细胞周期停止在G2/M 期。ENMD-2076 作用于乳腺癌,结肠癌,黑色素瘤,白血病,多发性骨髓瘤细胞系移植瘤模型,诱导肿瘤衰退或完全抑制肿瘤生长。ENMD-2076是ENMD-981693的 L (+)酒石酸盐形式。ENMD-2076作用于骨髓瘤细胞系(IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226, MM.1S, MM.1R, NCI-H929) 和原代细胞,显示出明显的细胞毒性, IC50为2.99到7.06 μM,诱导细胞凋亡。ENMD-2076作用于造血前体细胞显示低的细胞毒性。ENMD-2076 抑制PI3K/AKT通路,且下调凋亡抑制蛋白。ENMD-2076也抑制aurora A和B激酶,且诱导细胞周期停在G2/M 期。

体内研究

ENMD-2076作用于HT29移植瘤模型时,对Flt3,VEGFR2/KDR和FGFR1/2 的激活有持久的抑制效果。ENMD-2076作用于MDA-MB-231移植瘤模型可以阻断新血管的形成,且使已形成的血管衰退。口服处理ENMD-2076 (每天50, 100, 200 mg/kg ),作用于H929人类浆细胞移植瘤。抑制肿瘤生长, 且明显降低磷酸化-组蛋白3 (pH3), Ki-67, 和血管生成, 且明显提高cleaved caspase-3。

溶解性

DMSO 105 mg/mL,水 1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

稳定性

2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

特征

ENMD-2076是可口服的生物有效性的多靶点激酶抑制剂,包括抗增殖,促凋亡活性,和抗血管生成功效。

运输条件:2~8℃运输


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CAS 号:934353-76-1
英文名字:ENMD2076
质量标准:>98%,Aurora A和VEGFR(Flt3)抑制剂
分子式:C21H25N7
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