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NVP-BAW2881
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BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET。

理化数据

分子量

424.38

化学式

C22H15F3N4O2

CAS号

861875-60-7

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

84 mg/mL (197.93 mM)

Ethanol

20 mg/mL (47.12 mM)

Water

<1 mg/mL

生物活性

产品描述

BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET。

靶点

TIE-2

hVEGFR2

C-Raf-1

B-RAFV599E

c-Abl

 

9 nM

24 nM

76 nM

99 nM

体外研究

体外实验证明NVP-BAW2881能够抑制人脐静脉内皮细胞和淋巴管内皮细胞的增殖、迁移以及小管生成。

体内研究

NVP-BAW2881能够靶向鼠源、猪源和人源VEGFR2的酪氨酸激酶区域。它能通过口服或局部施用,但还未在人类中进行试验。在VEGF-A转基因小鼠的体内试验中,口服或局部NVP-BAW2881给药能减少耳部皮肤的类似牛皮藓的炎症。处理过的小鼠的皮肤损伤处会减少白细胞浸润、减少表皮增生、正常表皮角化细胞分化以及较少的血管异常。NVP-BAW2881处理过的小鼠的血管变小、数量减少。相较于对照组,实验组小鼠的耳肿胀、皮肤炎症、淋巴结肿大、皮肤红斑得到改善。虽然两种给药途径都有效(口服和局部施用),但全身性用药比局部给药更为强效。局部施用NVP-BAW2881在小鼠和家猪皮肤中,能减少VEGF-A诱导的血管通透性。

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CAS 号:861875-60-7
英文名字:BAW2881
质量标准:>98%,VEGFR抑制剂
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