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伊洛马司他(GM6001)
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Ilomastat;GM6001;Galardin;伊洛马司他(GM6001)          
分子式:C20H28N4O4  分子量:388.46

简介: GM6001 是一种广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。
别名:伊洛马司他 ;Galardin; GM6001;Butanediamide, N4-hydroxy-N1-[(1S)-1-(1H-indol-3-ylmethyl)-2-(methylamino)-2-oxoethyl]-2-(2- methylpropyl)-, (2R)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至黄色固体
溶解性:……………DMSO 78 mg/mL (200.79 mM);Water Insoluble;Ethanol:8 mg/mL warmed (20.59 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分别为0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。

靶点

MMP-8
(Cell-free assay)

MMP-9
(Cell-free assay)

MMP-26 
(Cell-free assay)

MMP-1
(Cell-free assay)

MMP-2
(Cell-free assay)

 

0.1 nM(Ki)

0.2 nM(Ki)

0.36 nM(Ki)

0.4 nM(Ki)

0.5 nM(Ki)

体外研究

GM6001抑制人皮肤成纤维胶原酶,当用合成硫代酯底物在pH 6.5下测试时,Ki为0.4 nM,选择性比两种生物酶,嗜热菌蛋白酶和绿脓杆菌弹性蛋白酶高50倍。GM 6001 (0.1 nM - 10 nM)抑制T细胞产生明胶酶A和明胶酶B,从而抑制T细胞归巢。

体内研究

GM6001 (400 微克/毫升)的局部使用可以预防严重碱烧伤后角膜溃疡。植入支架的兔子模型中,GM6001显著抑制内膜增生和内层胶原蛋白含量,并且它增加扩张动脉的管腔面积,而不影响增值率。

动物实验

  • Animal Models: Rabbit
  • Formulation: 50 mM HEPES缓冲液
  • Dosages: 100 毫克/千克/天
  • Administration: 皮下注射

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GM6001 是一种广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5743 mL

12.8713 mL

25.7427 mL

5 mM

0.5149 mL

2.5743 mL

5.1485 mL

10 mM

0.2574 mL

1.2871 mL

2.5743 mL

50 mM

0.0515 mL

0.2574 mL

0.5149 mL

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:142880-36-2
英文名字:Ilomastat,GM6001,Galardin
质量标准:>98%,MMP(基质金属蛋白酶)抑制剂
分子式:C20H28N4O4
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质量(g
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浓度 (mol/L)
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体积 (L)
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