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SR3677
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SR3677;SR-3677
分子式:C22H24N4O4   分子量:408.5
简介:SR-3677 是高效的选择性的ROCK-II抑制剂,IC50值为~3 nM.
别名:1,4-Benzodioxin-2-carboxamide, N-[2-[2-(dimethylamino)ethoxy]-4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-2,3- dihydro
物理性状及指标:

外观:……………………………白色至淡棕色粉末
UVλmax:……………………………275, 301 nm
溶解性:………………………. DMSO 30 mg/mL ;DMF 30mg/ml ;Ethanol 5 mg/mL
纯度:………………………….. >98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
Rho激酶在不同疾病条件下表达并参与介导血管收缩和血管重塑的发病机制。 Rho激酶有两种亚型,即ROCK I和ROCK II,由于分布上的差异而负责不同的生理功能,但结构几乎相似。 Rho激酶2属于AGC家族,广泛分布于脑,心脏和肌肉中。它通过钙敏化负责血管平滑肌的收缩。其缺陷和不需要的表达可导致许多医学症状,如多发性硬化症,心肌缺血,炎症反应等。SR-3677是一种非常有效的选择性ROCK抑制剂,与ROCK I(IC50 = 56 nM)相比,对ROCK II具有更高的效力。

产品描述

SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂,IC50值为~3 nM.

靶点

 


ROCK-II
3 nM (IC50)

ROCK-I
56 nM (IC50)

体外研究

SR-3677在基于酶和细胞的测定中具有约3nM的IC 50,对353种激酶具有1.4%的脱靶命中率,并且仅抑制70种非激酶酶和受体中的3种。 SR-3677对于ROCK-I的IC 50值是56±12nM。 苯并二恶烷苯环与口袋疏水表面的疏水相互作用是促成SR-3677的高效力的主要因素

体内研究

药理学研究表明,SR-3677在增加猪眼中的离体房水外流和抑制肌球蛋白轻链磷酸化方面都是有效的。 连续暴露25μMSR-3677可使灌流1 h时的流出量增加60%,2-5 h时间点增加至70-80%。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SR-3677是一种非常有效的选择性ROCK抑制剂,与ROCK I(IC50 = 56 nM)相比,对ROCK II具有更高的效力(IC50 = 3 nM)。 在激酶筛选小组中, 3μM SR 3677仅抑制353种激酶中的5种(Akt3,Clk1,Clk2,Clk4,Lats2),抑制率大于50%.SR 3677有效抑制肌球蛋白轻链磷酸化并增加猪眼中的房水外流青光眼治疗的离体模型。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4483 mL

12.2414 mL

24.4828 mL

5 mM

0.4897 mL

2.4483 mL

4.8966 mL

10 mM

0.2448 mL

1.2241 mL

2.4483 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验
  • 使用来自Cisbio的STK2激酶系统进行测定。 在STK缓冲液中加入5μL1μMSTK2底物和ATP(ROCK-I:4μM; ROCK-II:20μM)的混合物至孔中。 分配20nL测试化合物(SR-3677)。 通过加入5μL2.5nM开始反应。 STK缓冲液中的ROCK-I或0.5 nM ROCK-II。 在室温4小时后,通过加入10μL1x抗体和62.5nM Sa-XL在检测缓冲液中终止反应

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1072959-67-1
英文名字:SR-3677
质量标准:>98%,BR
分子式:C22H24N4O4 
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