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Bortezomib(PS-341) (Proteasome抑制剂)
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硼替佐米,保特佐米;Bortezomib(PS-341)
分子式:C19H25BN4O4      分子量:384.24

相关谱图:

HNMR | HPLC

物理性状及指标: 
外观:……………………白色至类白色结晶性粉末 
熔点:……………………139-143 °C
溶解性:…………………本品溶于DMSO(60mg/ml)和丙酮,微溶于无水乙醇,几乎不溶于水。 
含量:……………………≥99.0%
IC50:……………………20S 蛋白酶体:IC50 = 0.16 nM (小鼠);A2780:IC50 = 1.7 nM (人); 
……………………………U266:IC50 = 2.45 nM (人);RPMI18226:IC50 = 3.5 nM (人); 
……………………………HL-60: IC50 = 3.5 nM (human)
生物活性:

产品描述

Bortezomib (PS-341)是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。

靶点

20S proteasome (Cell-free assay)

0.6 nM(Ki)

体外研究

Bortezomib,一种硼酸二肽,是一种26S蛋白酶体的高选择性可逆抑制剂,其作用于错误折叠蛋白的降解,并且对细胞周期的调控是必要的。暴露于Bortezomib能够稳定p21,p27,和p53,以及促凋亡Bid和Bax蛋白,微囊蛋白-1,和抑制剂κB-α,这防止了核因子κB诱导的细胞存活途径的激活。Bortezomib也会促进促凋亡c-Jun-NH2末端激酶,以及内质网应激反应的激活。这些细胞蛋白水平的改变导致对增殖,迁移的抑制,和癌细胞凋亡的促进。Bortezomib能够渗透到细胞,并抑制蛋白酶体介导的细胞内长寿蛋白水解,抑制50%蛋白质水解的浓度为∼0.1 μM。Bortezomib对衍生自美国国家癌症研究所(NCI)多重人类肿瘤的一组60个癌细胞系的IC50值为7 nM。PC-3细胞用Bortezomib (100 nM)处理8小时导致细胞积聚在G2-M期,相应的G1期细胞数量减少。Bortezomib在24和48小时杀死PC-3细胞,IC50分别为100和20 nM。Bortezomib治疗16-24小时后诱导细胞核缩合。Bortezomib在低至100 nM浓度下以时间依赖的方式导致PARP裂解,在处理24小时后产生效果

体内研究

Bortezomib单一用药的抗癌作用已在多发性骨髓瘤的异种移植模型,成人白血病,肺癌,乳腺癌,前列腺癌,胰腺癌,头颈癌,和结肠癌,以及在黑色素瘤中得到证实。在Lewis肺癌模型中,口服bortezomib (1.0 mg/ kg,每天),服用18天引起肿瘤生长延迟,并减少转移数量。Bortezomib单一用药, 高达5 mg/kg剂量时显著降低乳腺癌细胞的存活率。在前列腺癌小鼠异种移植模型中,Bortezomib (1.0 mg/kg,每周一次)用药4周减少60%肿瘤生长。1.0 mg/kg Bortezomib给药4周导致胰腺癌小鼠异种移植物生长减少72%或84%,并导致肿瘤细胞凋亡增加。1.0 mg/kg Bortezomib显著抑制人浆细胞瘤异种移植物生长,增加肿瘤细胞凋亡和总存活率,并减少肿瘤血管生成

实验操作(仅供参考)

激酶实验:

动力学法:
在典型的动力学试验中,2.00 mL试验缓冲液(20 mM HEPES,0.5 mM EDTA,0.035% SDS,pH 7.8) 和 Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC溶于DMSO,加入3 mL荧光比色皿中,并将比色皿放置于荧光分光光度计的夹套细胞皿座。反应温度通过循环水浴维持在37℃。反应溶液达到热平衡后(5 分钟),1 μL−10 μL储存酶溶液加入培养皿。伴随AMC 从多肽AMC底物裂解的反应进程通过440 nm (λex= 380 nm)下荧光发射的增加监测。

细胞实验:

  • Cell lines: 人多发性骨髓瘤细胞系U266
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 2天
  • Method: 通过测定细胞吸收 MTT染料的情况而测定 Bortezomib对 MM和 BMSC 生长的抑制情况。每孔使用10 μL 5 mg/mL MTT对培养48小时的细胞进行脉冲处理,至少处理4小时, 随后加入100 μL 含0.04 N HCl的异丙醇 。使用分光光度计在 570 nm处测定吸光值。

动物实验:

  • Animal Models: 人浆细胞瘤异种移植物RPMI 8226
  • Formulation: 生理盐水
  • Dosages: 1mg/kg
  • Administration: i.v.,一周两次,使用4周,然后一周一次

储液制备

浓度\ 溶剂体积(DMSO) \质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6025 mL

13.0127 mL

26.0254 mL

5 mM

0.5205 mL

2.6025 mL

5.2051 mL

10 mM

0.2603 mL

1.3013 mL

2.6025 mL

50 mM

0.0521 mL

0.2603 mL

0.5205 mL

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。严禁用于人体 
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。


CAS号:179324-69-7

英文名字:硼替佐米/保特佐米

质量标准:>99%,BR
分子式:C19H25BN4O4


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