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BMS-687453
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BMS-687453 ;BMS687453
分子式:C22H21ClN2O6   分子量:444.86

物理性状及指标:
外观:……………………白色至类白色固体

溶解性:…………………DMSO: ≥ 31 mg/mL
纯度:………………………>98% , BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展:
心脑血管疾病已被世界卫生组织(WHO)认定为危害人类健康的头号杀手。中国是心脑血管疾病发病率较高的国家,因此,开发高效的心脑血管疾病药物刻不容缓。研究表明PPARs与心脑血管疾病的发病机制密切相关,因而,PPARs激动剂已成为心脑血管疾病药物研究的热点。PPARs是一类由配体激活的转录因子,属于Ⅱ型核受体超家族成员,其主要功能是通过作用于靶基因的启动子来调节基因转录而发挥多种生理作用,在肝脂肪和脂肪细胞的分化与生成、炎症因子生成及炎症反应、动脉粥样硬化、脂质代谢等方面有着重要的作用。研究发现化合物BMS-687453 是一种有效的,选择性的 PPARα 激动剂。PPAR家族的转录因子,对血浆有多效的影响。可用于相关脂蛋白水平,胰岛素敏感,动脉粥样硬化和炎症治疗等科学研究。

产品描述

BMS-687453 是一种有效的,选择性的 PPARα 激动剂。

靶点

PPARα 260 nM (IC50, Human PPARα)

体外研究

BMS-68 753是PPARα激动剂,其PPARα的EC50和IC50分别为10 nm和260 nm,在PPAR-GAL4反式激活试验中,PPARα的效果达到PPARγ的410倍和57倍,以上的选择性分别为4100 nm和15000 nm。BMS-68 753在HepG2细胞中具有较高的PPARα效价(EC50=47 nm),其选择性对比PPARγ(EC50=2400 nm)有50倍的活性。然而,BMS-68 753在啮齿类动物PPARα功能测定中显示出不太有效的活性,对于小鼠而言,EC50为426 nm,仓鼠为488 nm,但在这两个物种中仍然是完整的PPARα激动剂。

体内研究

BMS-687453(10,50,100,p.o.)剂量依赖增加小鼠血清ApoA1蛋白水平和低密度脂蛋白 - 胆固醇(LDLc)水平。 BMS-687453(1,3,10 mg / kg,口服)可降低高脂喂养的仓鼠的HDLc水平。 BMS-687453在肝中诱导PDK4 mRNA,其ED50值为0.24mg / kg 。 BMS-687453(300mg / kg,口服)导致骨骼肌纤维变性和坏死,其特征在于观察到的雄性大鼠的盘状改变,肌原纤维溶解,透明化和细胞浸润。 BMS-687453(300 mg / kg,p.o.)在雄性大鼠的快肌和慢肌中都有轻度毒性。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。BMS-687453 是一种有效的,选择性的 PPARα 激动剂,PPAR家族的转录因子,对血浆有多效的影响。可用于相关脂蛋白水平,胰岛素敏感,动脉粥样硬化和炎症治疗等科学研究。 

储液配置

浓度/体机/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2479 mL

11.2395 mL

22.4790 mL

5 mM

0.4496 mL

2.2479 mL

4.4958 mL

10 mM

0.2248 mL

1.1239 mL

2.2479 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验
  • 使用均相荧光极化PPARα和PPARγ结合测定法作为测定化合物的PPARα和PPARγ结合亲和力的主要筛选。 通过使用GAL4-LBD测定来确定PPARα和PPARγ激动剂的人功能活性。 以嵌合GAL4 /PPARα测定形式测试体外仓鼠,大鼠和小鼠PPARα功能活性。 数据报告为使用XLfit 4参数拟合和浮动所有参数计算的EC50值。 在HepG2细胞中采用全长人PPARα和PPARγ共转染试验用于进一步测试先导化合物(BMS-687453)。

动物实验

  • BMS-687453在97.5%Gibco蒸馏水中的2%吐温80和0.5%CMC(羧甲基纤维素)中配制。
  • 雄性6-8周龄的人apoA1转基因小鼠被随机分配到不同的治疗组中,并且通过口服强饲法(5mL / kg体重)在早晨每天一次单独或与化合物(BMS-687453)和 允许免费获得食物和水。 研究期限为10天。 在第10天给药后,将小鼠禁食4小时并通过CO2窒息处死,并且通过心脏穿刺将血液样品收集在血清分离管中用于脂质测量。 解剖出肝脏,称重并迅速冷冻在液氮中用于未来的RNA分析。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1000998-59-3
英文名字:BMS687453
质量标准:>98%,BR
分子式:C22H21ClN2O6 
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