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GW7647
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GW7647;GW-7647
分子式: C₂₉H₄₆N₂O₃S   分子量:502.75
别名:2-(4-(2-(1-Cyclohexanebutyl)-3-cyclohexylureido)ethyl)­phenyl­thio)-2-methyl­propionic acid
物理性状及指标:
外观:……………………白色至类白色固体

溶解性:…………………DMSO: soluble 16 mg/mL;H2O: insoluble
纯度:………………………>98% , BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

GW7647 是一种有效的PPARα 激动剂,对人 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 6 nM, 1.1 μM 和 6.2 μM。

靶点

 


PPARα
6 nM (EC50, Human PPARα)

PPARγ
1.1 μM (EC50, Human PPARγ)

PPARδ
6.2 μM (EC50, Human PPARδ)

体外研究

GW7647(1μM)导致PDZK1蛋白质表达的显著增加129.7 - 6.5%的车辆被控制在Caco2BBE细胞缺失和IL-1β的存在。GW7647也变弱IL-1β-mediated减少PDZK1表达式[1]。GW7647 (50 nM)刺激PI3K磷酸化后,Akt (Ser473)磷酸化,诱导NOS1磷酸化,增加了在剥脱的antral黏膜中NO释放量。GW7647 (50 nM)增强了Ca2+调控的胞外活动的初始阶段,在antral mucous细胞中受到刺激,但仅GW7647本身并不能引起任何胞外活动。在antral黏液细胞[2]中,GW7647 + ACh刺激了wortmannin (50 nM)和AKT-inh (100nm)对胞外活动的影响。GW 7647 (100 nM)将AQP9蛋白的丰度降低了43%,但在WIF-B9肝细胞中10、1000 nM处没有显著效果。GW 7647 (100nm)导致HepG2细胞中AQP9蛋白丰度降低24%,但在HepG2肝细胞中不显著增加L-FABP蛋白的丰度。

体内研究

GW7647(每日3 mg/kg)并不能阻止心肌肥厚的发生,但可以防止左心室射血分数下降。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GW7647 是一种有效的 PPARα 激动剂 。用于研究人类细胞中PPAR受体的生物学特性。 

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9891 mL

9.9453 mL

19.8906 mL

5 mM

0.3978 mL

1.9891 mL

3.9781 mL

10 mM

0.1989 mL

0.9945 mL

1.9891 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • GW7647在DMSO中溶解。新生的新西兰白兔(7天,90-200克)被吸入异氟醚麻醉(2%),并受到主动脉-腔静脉的诱导,以诱导体积超载心肌肥厚。在术后第7天和第13天,通过彩色血流多普勒证实了一个成功的瘘管的存在,它可以在轴向和横断面上显示腹主动脉和下腔静脉之间的物理分流。这进一步证实为扩大下腔静脉。经过验证,分流组中的动物被随机分配到接受腹腔注射的车辆(二甲亚砜,GW7647的溶剂)或GW7647(每日3毫克/千克);EC50 = 6 nM PPARα)一天两次14天。进行手术的动物会产生分流,但结果是没有显示或关闭的分流,被排除在研究之外。左心室射血分数(%)及其他心脏参数在术后第7天和第13天通过经胸超声心动图评估。在21天(14天的术后),所有的动物都被注射了Na+戊巴比妥,心脏被移除用于分离的双心室工作心脏灌注。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:265129-71-3
英文名字:GW-7647
质量标准:>98%,BR
分子式:C29H46N2O3S 
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