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APD-597
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APD-597;APD597
分子式:C₂₁H₂₉N₅O₆S   分子量: 479.55
物理性状及指标:
外观:……………………白色粉末

溶解性:…………………DMSO: ≥ 19 mg/mL
纯度:………………………>99%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展:
糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病,其基本病理特点为胰岛素分泌绝对或相对不足,或外周组织对胰岛素不敏感,引起以糖代谢紊乱为主,包括脂肪、蛋白质代谢紊乱的一种全身性疾病。糖尿病分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病及其他特殊类型的糖尿病,其中2型糖尿病患者约占95%。2型糖尿病的发病原因是胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足的合并存在,总的结果导致患者体内的胰岛素处于一种相对缺乏状态。2型糖尿病患者(T2DM)胰腺β细胞功能障碍的特征是二型糖尿病的发展,越来越需要代理来改善其功能。GPR119是G protein-coupled受体(GPCR)表示在胰腺β细胞和enteroendocrine细胞和取得重大的利益作为一个有前途的下一代的2型糖尿病药物的目标。体外研究表明,GPR119激动剂增加细胞内的cAMP水平,从而促进葡萄糖诱导的胰岛素释放和增强的胰岛素样肽1 (GLP-1)分泌。在2型糖尿病动物模型中,GPR119受体激动剂显示降低血糖水平,保护胰腺β细胞的功能。G蛋白偶联受体119 (GPR119)被认为是治疗2型糖尿病和代谢综合征其他元素的一个有吸引力的靶点。APD597是GPR119激动剂, 作用于hGPR119, EC50为46 nM,可用于2型糖尿病的相关科研领域的探索。

产品描述

APD597是用于治疗2型糖尿病的GPR119激动剂,hGPR119的EC50为46 nM。
第二代GPR119-agonist临床候选治疗糖尿病的设计与合成。APD597被选择用于临床前的发展,其基础是激动剂的效力和内在活性之间的良好平衡,特别是其良好的溶解性和降低药物-药物相互作用的潜力。

靶点

IC50值:46 nM (EC50) 靶标:hGPR119

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。APD597是GPR119激动剂, 作用于hGPR119, EC50为46 nM, 可用于治疗2型糖尿病。G蛋白偶联受体119 (GPR119)被认为是治疗2型糖尿病和代谢综合征其他元素的一个有吸引力的靶点。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0853 mL

10.4264 mL

20.8529 mL

5 mM

0.4171 mL

2.0853 mL

4.1706 mL

10 mM

0.2085 mL

1.0426 mL

2.0853 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • 在正常的瘦弱小鼠的oGTT中,APD597(1和10 mg/kg PO)的治疗显著减少了AUCglu。APD597似乎是我们在小鼠身上测试的基础上最有效的化合物。还有一些化合物,但是没有显示比APD597更明显的优势。此外,在Sprague-Dawley大鼠治疗中,APD597 (3-30 mg/kg PO)显著改善了葡萄糖的处理和显著改善。

【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:897732-93-3
英文名字:APD597
质量标准:>99%
分子式:C21H29N5O6S
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
质量(g
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浓度 (mol/L)
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分子量 (g/mol)
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