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Epacadostat (INCB024360)
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Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂,IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。

理化数据

分子量

438.23

化学式

C11H13BrFN7O4S

CAS号

1204669-58-8

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

87 mg/mL (198.52 mM)

Ethanol

53 mg/mL warmed (120.94 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂,IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。

靶点

IDO1

10 nM

体外研究

在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中,INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长,增加IFN-γ产生,并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞。

体内研究

INCB024360 (100 mg/kg, p.o.),通过IDO1抑制,在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长,但是在免疫缺陷小鼠中无效。在负荷CT26结肠癌的小鼠中,INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长。

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CAS 号:1204669-58-8
英文名字:Epacadostat (INCB-024360)
质量标准:>98%,BR
分子式:C11H13BrFN7O4S
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