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BPTES
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BPTES 
分子式:C24H24N6O2S3   分子量:524.68

简介: BPTES 是一种有效的 glutaminase 抑制剂,用于癌症研究。
别名: Bis-2-(5-phenylacetamido-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide
物理性状及指标:
外观:………………白色至米色粉末
溶解性:……………DMSO: 10 mg/mL;Water :Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>97%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂,其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响,对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。

靶点

Glutaminase GLS1 (KGA)

0.16 μM

体外研究

BPTES抑制谷氨酰胺酶,在人肾脏细胞中IC50为0.18 μM,并通过小胶质细胞抑制谷氨酸盐,IC50为80-120 nM。含有突变型IDH1的D54细胞中,BPTES优先减慢其细胞生长。BPTES也会抑制谷氨酰胺酶活性,降低谷氨酸盐和α-KG水平,并增加糖酵解的中间产物。BPTES (10 μM)抑制衍生自LAP/MYC肿瘤的mHCC 3–4细胞的生长。BPTES也会通过阻断DNA复制,导致细胞死亡和裂解,从而抑制MYC依赖性P493细胞的生长

体内研究

在LAP/MYC小鼠中,BPTES (12.5 mg/kg, i.p.)延长存活期,而对MYC,GLS,或GLS2水平没有显著作用。在负荷P493肿瘤异种移植物的小鼠中,BPTES (200 μg/mouse, i.p.)也会抑制肿瘤细胞生长。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。BPTES是谷氨酰胺酶GLS1(KGA)的选择性抑制剂,发现于肾脏和脑,并且被myc正向调节,在很多肿瘤和肿瘤细胞系中强烈表达。谷氨酰胺酶将谷氨酰胺转化为谷氨酸,谷氨酸是大脑中一种重要的兴奋性神经递质,可进一步氧化为α-酮戊二酸以供三羧酸(TCA)循环使用,并转化为谷胱甘肽,这对于控制活性氧(ROS)的含量非常重要。对癌细胞生长具有重要意义。BPTE对胶质瘤细胞生长有抑制作用。BPTE是一种具有3μm Ki的非竞争性抑制剂。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9059 mL

9.5296 mL

19.0592 mL

5 mM

0.3812 mL

1.9059 mL

3.8118 mL

10 mM

0.1906 mL

0.9530 mL

1.9059 mL

50 mM

0.0381 mL

0.1906 mL

0.3812 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

谷氨酰胺酶抑制:无细胞试验:
试验板中每孔包含2 μL测试化合物的DMSO溶液。酶在谷氨酰胺酶试验缓冲液中稀释为1 unit (肝脏)或0.8 unit (肾脏)/100 μL,并通过多支路将100 μL稀释的酶加入测定板的每孔中。将所有成分在TiterMix 100上全速摇晃1分钟混合。板在室温(RT)下预培养20分钟,使测试化合物结合到谷氨酰胺酶,50 μL谷氨酸盐溶液(在测定缓冲液中浓度为7 mM)通过多支路加入每孔。将所有成分在TiterMix 100上全速摇晃30秒,然后板在RT下培育60分钟(肝脏)或90分钟(肾脏)。为停止反应,20 μL HCl (0.3 N)通过多支路加入每孔,然后立即在TiterMix 100上摇晃30秒混合。对于定量,谷氨酸盐(通过谷氨酰胺酶催化谷氨酰胺水解形成)通过第二种酶,谷氨酸脱氢酶(GDH),被氧化为2-氧化戊二酸,并伴随烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)的还原型产物。在试验溶液中NADH对硝基蓝四氮唑(NBT)的还原被吩嗪硫酸甲酯(PMS)催化,导致蓝紫色甲臜的形成。甲臜在540 nm下的吸光度与高达200 μM的谷氨酸盐浓度呈线性比例。NBT/GDH试剂(50 μL)通过多支路加入每孔,在TiterMix 100上摇晃30秒混合,板在RT下培育20分钟以允许GDH反应中颜色形成。谷氨酸盐浓度根据在SpectraMax 340上读取OD540得到的甲臜浓度测定。

细胞实验:

  • Cell lines: D54 细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 48小时
  • Method:

细胞生长试验使用alamarBlue进行。细胞以500细胞/孔的密度接种在96孔黑色透明底板。24小时后,培养基更换为合适的培养基(DMEM与4.5 g/L,1.5 g/L 或0.1 g/L 葡萄糖,10% FBS,青霉素/链霉素,和4 mM 谷氨酸盐,包含或不包含doxycyline)。接种48小时后,加入化合物或者DMSO。每孔加入200μL体积的培养基和alamarBlue。荧光性在48小时(AOA, BPTES)使用Victor3酶标仪测量。

动物实验:

  • Animal Models: LAP/MYC 小鼠
  • Formulation: 包含10% DMSO的PBS
  • Dosages: 12.5 mg/kg
  • Administration: i.p.

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。


我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:314045-39-1
英文名字:BPTES
质量标准:>97%,选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂
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