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muraglitazar(BMS-298585)
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muraglitazar;BMS-298585 
分子式:C29H28N2O7    分子量:516.5 
简介:Muraglitazar是PPARα和PPARγ的双重激动剂 
别名:N-[(4-methoxyphenoxy)carbonyl]-N-[[4-[2-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethoxy]phenyl]methyl]-glycine;莫格他唑
物理性状及指标: 
外观:…………………结晶性粉末 
溶解性:………………Soluble in DMSO
MP:………………123-125°C 
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性及研究进展: 
过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptor, PPAR)是调节目标基因表达的核内受体转录因子超家族成员, 1990年发现了这种能被一类脂肪酸样化合物过氧化物酶体增殖剂(peroxisome proliferators, PP) 激活, 而被命名为PP 激活受体( peroxisome proliferator activated receptor, PPAR)。根据结构的不同,PPAR可分为α、β(或δ)和γ三种类型,其中PPARγ主要表达于脂肪组织及免疫系统,与脂肪细胞分化、机体免疫及胰岛素抵抗关系密切,是胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物(troglitazone, TZDs)作用的靶分子。PPARγ通过调节相关基因的表达,在脂肪形成、糖脂代谢,以及在免疫系统中发挥重要作用,并与多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等的发生、发展有关。尤其是PPARγ是脂肪细胞分化过程中的关键因子,近年来备受关注。PPAR激动剂是一类全新的2型糖尿病治疗药物。 
Muraglitazar是PPARα和PPARγ的双重激动剂(体外EC50s = 320和110nM)。 它可以改善糖尿病和其他代谢异常,同时保持db / db小鼠的β细胞功能。 然而,长期使用已被证明与人类临床试验中充血性心力衰竭的增加有关.

产品描述

Muraglitazar,PPARα和PPARγ的双重激动剂,诱导HDL-C水平升高,减少载脂蛋白B、总胆固醇、HbA1c和甘油三酯。Muraglitazar与AN有关心力衰竭和心血管事件的风险增加。PPAR作为一个亚科48个核受体超家族,调节配体结合的基因表达可能参与了发病机制,包括胰岛素抵抗、糖尿病以及其发病机制。相关并发症。PPARα和PPARγ在脂肪细胞成熟、脂质代谢中的作用脂肪酸储存。

靶点&IC50

PPAR 
IC50:0.42μm:显示过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)的激动活性 
IC50:0.14μm:显示PPARγ的激动活性。

体外研究

小鼠J77巨噬细胞中Muraglitazar剂量依赖性降低脂多糖诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)表达、氧化亚氮、IL-6的表达TNFα的产生对细胞活力无影响。 
Muraglitazar降低iNOS mRNA表达水平,提示抑制作用。 
Murigrasar的作用是在iNOS转录水平介导的。在人HEK293细胞中,与对照组相比,莫格列扎对NF-κB p65的核水平没有影响。调节NF-κB介导的转录。

体内研究

雄性查尔斯河小鼠口服12.5毫克,25剂量的格列他唑,50毫克/千克六小时。Muraglitazar以一种剂量依赖的方式阻止了水肿。此外,Murigrasar剂量依赖性地减轻炎症和减少IL-6、TNFα和iNOS mRNA水平。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Muraglitazar 是PPARα和PPARγ的双重激动剂(体外EC50s = 320和110nM)。 它可以改善糖尿病和其他代谢异常,同时保持db / db小鼠的β细胞功能。可用于糖尿病等相关科研领域的研究。 
【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:331741-94-7
英文名字:muraglitazar(BMS-298585)
质量标准:>98%,BR
分子式:C29H28N2O7
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