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PF299804(EGFR抑制剂)
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Dacomitinib;PF299804(EGFR抑制剂)  
分子式:C24H25ClFN5O2     分子量:469.94

简介: 达克替尼  Dacomitinib 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFR,ERBB2 和 ERBB4 。 

别名:PF-00299804; PF-299804;2-Butenamide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]-4-(1-piperidinyl)-, (2E)- 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至黄色固体 
溶解性:……………DMSO:19 mg/mL (40.43 mM);Water Insoluble;Ethanol  Insoluble
含量:………………>99%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。

靶点

EGFR
(Cell-free assay)

ErbB2
(Cell-free assay)

ErbB4
(Cell-free assay)

6.0 nM

45.7 nM

73.7 nM

体外研究

PF299804是ERBB家族激酶的特异性抑制剂。PF299804抑制EGFR信号传导,并诱导包含EGFR T790M的H3255 GR细胞系凋亡。PF299804能够有效作用于对gefitinib-敏感的和耐药的NSCLC细胞系。PF299804抑制表达T790M 突变体的H3255和 HCC827细胞的生长。T790M 突变体存在下,PF299804抑制EGFR磷酸化。通过在ATP位点的结合,以及ERBB家族成员的催化域中亲核性半胱氨酸残基的共价修饰,PF-299804能够不可逆抑制ERBB酪氨酸激酶活性。PF299804在HER2-扩增的胃癌细胞 (SNU216, N87) 中表现出显著的生长抑制作用,并且与其他EGFR酪氨酸激酶抑制剂,包括gefitinib,lapatinib,BIBW-2992,和CI-1033相比,PF299804具有低50%的抑制浓度值。在HER2-扩增的胃癌细胞,PF299804诱导细胞凋亡和G1期阻滞,并抑制HER家族和下游信号通路,包括STAT3,AKT,和细胞外信号调节激酶(ERK)中受体磷酸化。PF299804也会阻断SNU216细胞中EGFR/HER2,HER2/HER3,和HER3/HER4异质二聚体形成,以及HER3与p85α的结合。一项最近的研究使用47种人乳腺癌和永生的乳腺上皮细胞系,以评估PF299804的抑制作用,结果表明,相对于非扩增细胞系(RR = 3.39, p < 0.0001),PF299804优先抑制HER-2-扩增的乳腺癌细胞系的生长。在大多数敏感细胞系中,PF299804降低HER2,EGFR,HER4,AKT和ERK的磷酸化作用。PF299804通过G0/G1期阻滞,并诱导细胞凋亡发挥其抗增殖作用。

体内研究

PF299804口服给药有效抑制HCC827 Del/T790M异种移植物的生长。[1] PF-299804 (15mg/kg)低剂量口服给药引起显著的抗肿瘤活性,包括在各种人肿瘤异种移植模型中引起显著的肿瘤退化,如表达和/或过表达ERBB家族成员,或与耐gefitinib和erlotinib相关的含有双重突变(L858R/T790M)的ERBB1 (EGFR)异种移植模型。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1279 mL

10.6397 mL

21.2793 mL

5 mM

0.4256 mL

2.1279 mL

4.2559 mL

10 mM

0.2128 mL

1.0640 mL

2.1279 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

基于ELISA的 ERBB 激酶试验:
ERBB1,ERBB 2,和ERBB4细胞质融合蛋白通过使用PCR将ERBB1序列(Met-668 到Ala-1211),ERBB2 (Ile-675到Val-1256),和ERBB4 序列(Gly-259)复制到杆状病毒载体制备。蛋白质在杆状病毒感染的Sf9昆虫细胞中以GST融合蛋白表达。蛋白质使用谷胱甘肽琼脂糖磁珠通过亲和色谱法纯化。ERBB酪氨酸激酶活性的抑制使用基于ELISA受体的酪氨酸激酶试验评估。激酶反应(每50 μL 反应混合物包含50 mM HEPES,pH 7.4,125 mM NaCl,10 mM MgCl2,100 μM原矾酸钠,2 mM 二硫苏糖醇,20 μM ATP,PF299804或载体对照,和1-5 nM GST-erbB)在0.25 mg/mL poly-Glu-Tyr包被的96孔板上进行。反应在室温下摇晃培育6分钟。除去反应混合物停止反应,然后用洗涤缓冲液(0.1% Tween 20的PBS溶液)清洗孔。耦合到辣根过氧化物酶(HRP)的0.2 μg/mL抗磷酸酪氨酸抗体(致癌基因Ab-4; 50 μL/well),在包含3% BSA 和0.05% Tween 20的PBS中稀释,将其加入后,在室温下摇晃25分钟,以检测磷酸化的酪氨酸残基。将抗体移除,板在洗涤缓冲液中清洗。将HRP底物(SureBlue3,3¢,5,5¢-四甲基联苯胺或TMB)加入(50 μL/孔),并在室温下摇晃培育10-20分钟。TMB反应通过加入50 μL停止溶液(0.09 N H2SO4)停止。信号通过测量450 nm下的吸光度定量。使用中值效应法测定PF299804的IC50值。

细胞实验

  • Cell lines: 各种 NSCLC 细胞系
  • Concentrations: 0-20 nM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 生长和生长抑制通过5-(3-羧基甲氧基苯基)-2-(4-磺苯基)-2H-四唑(MTS)法测定。该试验中,比色法测定活细胞数量是基于细胞对MTS的生物还原,以形成可溶于细胞培养基的甲臜产物,通过分光光度法检测。将细胞暴露处理72小时,每个实验使用的细胞数量根据经验测定。所有实验点在6到12个孔中建立,并且所有实验至少重复3次。这些数据使用GraphPad Prism 3.00版的Windows (GraphPad软件)直观显示。曲线使用非线性回归模型通过S形剂量反应曲线拟合。
    (Only for Reference)

动物实验

  • Animal Models: HCC827-GFP 或 HCC827-Del/T790M 肺癌细胞(在0.2 mL PBS中)皮下移植到裸鼠右下方四分之一侧腹。
  • Formulation: PF299804以10 mM在-20℃ 下溶解于DMSO
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: 口服强饲给药

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:1110813-31-4
英文名字:Dacomitinib
质量标准:>99%,可用于细胞培养
分子式:C24H25ClFN5O2
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摩尔浓度计算公式:质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
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