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Pelitinib (EKB-569)
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Pelitinib (EKB-569);培利替尼;贝利替尼;EKB569    
分子式:C24H23ClFN5O2   分子量:467.92

简介: 培利替尼  Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂。 

别名:EKB-569; WAY-EKB 569;2-Butenamide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4- (dimethylamino)-, (2E)-
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:13 mg/mL (27.78 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Pelitinib (EKB-569)是一种有效的,不可逆EGFR抑制剂,IC50为38.5 nM。

特性

EKI-785的改良版。

靶点

EGFR

Src

MEK/ERK

ErbB2

Raf 

38.5 nM

282 nM

800 nM

1.255 μM

3.353 μM

体外研究

Pelitinib作用于EGFR比作用于密切相关的c-erbB-2,以及其他激酶,比如Src,Cdk4,c-Met,Raf,和MEK/ERK(IC50范围为282 nM( Src)到>20 μM(Cdk4)),表现出更高的抑制活性。同样地,在A431细胞中,Pelitinib治疗显著抑制EGFR的自磷酸化,而对c-Met没有作用。Pelitinib有效抑制正常人角质细胞(NHEK),以及A431和MDA-468肿瘤细胞的增殖,IC50分别为61 nM,125 nM,和260 nM,而对MCF-7细胞活性较低,IC50为3.6 μM。A431和NHEK 细胞中,Pelitinib抑制EGF诱导的EGFR磷酸化,IC50 为20-80 nM,也会抑制STAT3的磷酸化,IC50为30-70 nM。75-500 nM 的Pelitinib也会特异性抑制AKT和ERK1/2的活化,而不影响NF-κB通路。在NHEK细胞中,Pelitinib也能有效抑制TGF-α介导的EGFR活化,IC50为56 nM,抑制STAT3和ERK1/2的活化,IC50分别为60 nM和62 nM。

体内研究

在过表达EGFR的A431异种移植模型中,10 mg/kg Pelitinib单剂量口服有效抑制EGFR磷酸化,1小时内抑制90%,24小时后抑制率>50%。Pelitinib(20 mg/kg/day)给药抑制APCMin/+小鼠体内87%的肿瘤发生,相当于2倍剂量EKI-785 (40 mg/kg/day)的作用,与较高的体内活性一致。Pelitinib选择性抑制体内气道上皮细胞中EGFR信号。小鼠气道上皮细胞重构模型,能够被病毒感染诱导,具有延迟但永久性转变为杯状细胞化生的特点,Pelitinib(20 mg/kg/day)治疗通过完全阻断纤毛细胞的增加和Clara细胞的减少,从3个方面校正上皮细胞重构,并显著抑制杯状细胞的化生。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品培利替尼  Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1371 mL

10.6856 mL

21.3712 mL

5 mM

0.4274 mL

2.1371 mL

4.2742 mL

10 mM

0.2137 mL

1.0686 mL

2.1371 mL

50 mM

-

-

-

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

EGFR在细胞中的自磷酸化:
对于体外细胞培养实验,A431细胞用不同浓度的Pelitinib处理2.75小时,然后与100 ng/mL EGF联合培养0.25小时。细胞用冷的磷酸缓冲盐水(PBS)洗涤2次,加入裂解缓冲液(10 mM Tris,pH 7.5,5 mM 乙二胺四乙酸(EDTA),150 mM NaCl,1% Triton X-100,1% 脱氧胆酸钠,0.1 % SDS,1 mM PMSF,10 mg/mL 胃酶抑素A,10 mg/mL亮抑酶肽,20 KIU/mL 抑肽酶,2 mM 原钒酸钠,和100 mM 氟化钠)在冰上放置20分钟,然后用于免疫沉淀反应和SDS-PAGE-免疫印迹法。对于免疫沉淀反应,培养的细胞放置在冷的裂解缓冲液中,并立即在冰上通过具有几个脉冲的均质机均质化。将匀浆首先在2500 rpm (20分钟,4 °C)下离心,然后再在微型离心机(10 分钟,4 °C)上以14,000 rpm离心。上清液(1000 μg蛋白质)在4℃下与15 mL EGFR多克隆抗体培养2小时。2小时后,加入50 μL蛋白质G/蛋白质A琼脂糖小球,4℃下等速旋转培养2小时。用裂解缓冲液洗涤后,将珠子在Laemmli样品缓冲液中煮沸2分钟。然后蛋白质用SDS-PAGE分离,转移到Immobilon膜上,并用与辣根过氧化物酶(HRP)耦合的抗磷酸酪氨酸抗体探测过夜。细胞膜用ECL试剂开发。总EGFR蛋白质通过剥离膜,并用受体特异性抗体重新探测确定。珠子的定量通过光密度测定法,使用ImageQuant软件与分子动力学激光透过扫描仪完成。

细胞实验

  • Cell lines: NHEK,A431,MCF-7,和 MDA-468
  • Concentrations: 在DMSO中溶解,终浓度为~10 μM
  • Incubation Time: 5天
  • Method: 细胞接种在96孔板,2小时后,加入Pelitinib,培育5天。培养后,从每孔中移除培养基,加入新鲜培养基(150 μL) + 1 mg/mL MTT溶液(50 μL)。37 °C下培养2小时后,培养基用150 μL DMSO取代,每孔中的吸光度在540 nm下测定。IC50通过数据的线性回归计算。

动物实验

  • Animal Models: 负荷皮下移植A431肿瘤的无胸腺 nu/nu 雌性小鼠,或 APCMin/+ 雄性小鼠,人类家族性腺瘤样息肉病小鼠模型(FAP)
  • Formulation: 溶于 pH 2.0 的水中
  • Dosages: 10,或20 mg/kg/day
  • Administration: 口服强饲

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:257933-82-7
英文名字:Pelitinib (EKB-569)
质量标准:培利替尼;贝利替尼;EKB569
分子式:C24H23ClFN5O2
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