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TAE684
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NVP-TAE684;TAE684      
分子式:C30H40ClN7O3S  分子量:614.20 
简介:NVP-TAE 684 是一种高效的,选择性的 ALK 抑制剂,阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长,IC50 值为 2-10 nM。 
别名:NVP-TAE684;5-Chloro-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine 
物理性状及指标: 
外观:……………………淡黄色至黄色粉末 
含量:……………………>98%
溶解性:…………………DMSO 3 mg/mL (4.88 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble

储存条件:-20 ℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

TAE684 (NVP-TAE684)是一种有效的,选择性ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。

特性

NVP-TAE684 作为治疗难治愈和复发的ALK阳性淋巴癌的一种策略,但是还没进行临床实验。

靶点

ALK 
(Cell-free assay)

3 nM

体外研究

NVP-TAE684选择性有效抑制ALK激酶,作用于其他激酶则没有明显的交叉反应。NVP-TAE684 有效抑制Ba/F3 NPM-ALK 细胞增殖,IC50 为3 nM, 1 μM NVP-TAE684对Ba/F3 细胞存活没有效果。NVP-TAE684 也抑制表达NPM-ALK人类ALCL细胞系的增殖,包括Karpas-299和SU-DHL-1,IC50为2-5 nM。分子模型显示L258 可能为NVP-TAE684的主要激酶选择性影响因素之一。用NVP-TAE684处理,快速且持久地抑制NPM-ALK的磷酸化作用。NVP-TAE684 作用于表达NPM-ALK的 Ba/F3 细胞和ALCL病患细胞系,诱导细胞凋亡,且使细胞周期停在G1期。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR细胞,显著克服细胞抗Crizotinib的特性, 含有融合致癌基因EML4-ALK, 降低细胞生长,抑制ALK磷酸化作用和诱导细胞凋亡。 30 nM NVP-TAE684可抑制mALK R1279Q 突变表达诱导的神经突增生。

体内研究

3和10 mg/kg NVP-TAE684处理4周后,明显减慢淋巴癌生长转移,作用于Karpas-299淋巴癌模型没有毒性。用NVP-TAE684处理Karpas-299 淋巴癌也诱导疾病衰退和下调CD30表达。NVP-TAE684 作用于H3122 CR移植瘤显示出明显的抗癌活性。用NVP-TAE684处理也提升ALK突变的表现型,尤其是ALKR1275Q, 然而Crizotinib 对表现型没有影响。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 NVP-TAE 684是一种ALK抑制剂,IC50=2-10nM。NVP-TAE 684可用于治疗肿瘤,炎症和免疫系统紊乱和抗癌。 
经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

体外酶实验:
使用同质时间分辨荧光法测定NVP-TAE684作用于InsR和IGF1R的IC50 值。ATP (10 mM)和20 mg/ml 生物素PolyEY (Glu, Tyr 4:1),与50 nL NVP-TAE684连续稀释液 (10-500 nM) ,和4 ng InsR 酶,和激酶反应buffer (包括20 mM Tris×HCl, pH 为7.5 /10 mM MgCl2/3 mM MnCl2/1 mM DTT/10 mM NaVO4/0.1 mg/ml of BSA)混合。在室温下温育1小时。加入10 mL检测液终止反应,检测液含50 mM EDTA, 500 mM KF, 0.5 mg/ml of BSA, 5 mg/ml Eu3+ 穴状化合物标记的磷酸酪氨酸抗体PT66-K,及5 mg/ml 链霉亲和素-XLent。反应进行半小时,在Analyst GT上读取荧光信号。

细胞实验:

Cell lines: 表达Luciferase的Karpas-299, SU-DHL-1,和Ba/F3 细胞,及稳定表达Ba/F3转变的 NPM-ALK, BCR-ABL,或TEL激酶融合构成。

  • Concentrations: 1 nM-10 μM
  • Incubation Time: 2到3天
  • Method: 细胞按每孔2.5×104个接种在384孔板上,和NVP-TAE684的连续稀释液或DMSO温育2到3天。使用Luciferase表达系统测定细胞增殖和存活,然后用Bright-Glo Luciferase 实验系统测评。使用XLFit 软件测定IC50值。

动物实验:

Animal Models: 4到6周大的携带Karpas-299移植瘤的雌性Fox Chase SCIDBeige 鼠

  • Formulation: 再悬浮在10% 1-甲基-2-吡咯烷酮/90%聚乙烯乙二醇300溶液中
  • Dosages: 1, 3, 和 10 mg/kg
  • Administration: 每天口服饲喂,持续3周。

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

CAS 号:761439-42-3
英文名字:NVP-TAE684
质量标准:>98%,选择性的ALK抑制剂
分子式:C30H40ClN7O3S
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