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NLG919;Navoximod
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NLG919NavoximodIDO-IN-7

分子式:C18H22N2O   分子量282.38

简介:NLG919是一种新型的、可口服的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)途径的小分子抑制剂。KiEC50值分别为7 nM75 nMIDO途径是参与过敏性炎症的重要通路,通过将色氨酸(Trp)代谢合成犬尿氨酸(kynurenine)介导免疫抑制效应,分别经由GCN2mTORAHR诱导下游信号,从而影响T细胞的增值和分化。

物理性状及指标:

外观:……………………白色至卡其色固体粉末

纯度:……………………>98%

溶解性:…………………Ethanol 30 mg/mL (106.23 mM)DMSO15 mg/mL warmed (53.11 mM)Water Insoluble

生物活性

产品描述

NLG919是一种有效的IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)通路抑制剂,无细胞试验中Ki/EC50 7 nM/75 nM

靶点

IDO
(Cell-free assay)

75 nM(EC50)

体外研究

NLG919有效阻止IDO诱导的T细胞抑制和大量T细胞产生,ED5080 nM。类似地,使用从肿瘤引流淋巴结得到表达IDO的小鼠DCNLG919抑制IDO诱导的抗原特异性T细胞,ED50120 nM

体内研究

在小鼠中,NLG919单次口服给药降低血浆和组织Kyn浓度约50%。在含B16F10瘤的小鼠中,NLG919显着增强了pmel-1细胞对接种同源hgp100肽和CpG-1826的抗肿瘤反应。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。NLG919是一种有效的IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)通路抑制剂,无细胞试验中Ki/EC50 7 nM/75 nM由于IDO途径与各种恶性肿瘤的既定相关性,NLG919被用于与癌症相关的免疫抑制的治疗。

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:

细胞系

人和鼠IDO+ pDCs

制备方法

溶解度有限。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20可放置数月。

反应条件

37

实验结果

NLG919有效地阻断IDO诱导的T细胞抑制,恢复强有力的T细胞应答,EC5090 nM。在来自小鼠肿瘤引流淋巴结的IDO+ pDCs中,NLG919消除了体外IDO诱导的抗原特异性T细胞(OT-Ipmel-1)的抑制,ED50130 nM

动物实验:

动物模型

携带B16F10肿瘤小鼠

给药剂量

NLG9193 mg/mL溶于水中给药,同时IP注射6 mg的日剂量或1 mg/dose,每天两次,皮下注射,同时SC渗透泵注射360 μg/day

实验结果

在同源hgp100肽加上CpG-1826接种的幼稚pmel-1细胞IFA中,NLG919显著增强了抗肿瘤应答。NLG919pmel-1/疫苗在接种的4天内,肿瘤大小显著减小。与接受pmel-1/疫苗没有使用NLG919的对照动物相比,肿瘤体积减少约95%。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。


储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥。

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

CAS 号:1402836-58-1
英文名字:NLG-919
质量标准:>98%,IDO抑制剂
分子式:C18H22N2O
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